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Anestetico locale del gruppo ammidico. L'azione della bupivacaina si sviluppa rapidamente (entro 5-10 minuti), la durata dell'anestesia è di 3-7 ore.Il meccanismo d'azione della bupivacaina è dovuto alla stabilizzazione delle membrane neuronali e alla prevenzione dell'insorgenza e della conduzione di un impulso nervoso .
Quando si utilizza la bupivacaina per l'anestesia caudale o epidurale o per il blocco nervi periferici la sua massima concentrazione nel siero del sangue viene raggiunta dopo 30-45 minuti, dopodiché diminuisce gradualmente dopo 3-6 ore.Circa il 95% della bupivacaina che entra nella circolazione sistemica è legato alle proteine ​​del plasma sanguigno. La bupivacaina (a seconda della via di somministrazione) è distribuita in varie concentrazioni nei tessuti dell'organismo; concentrazione massima osservato in tessuti ben perfusi (fegato, polmoni, cuore, cervello). Penetra la barriera placentare, tuttavia a causa di alto grado legando il farmaco alle proteine ​​plasmatiche, il rapporto di concentrazione nel sangue del feto e della madre è basso (0,2-0,4). Metabolizzato principalmente nel fegato. L'emivita negli adulti è di 2,7 ore (1,2-4,6 ore), nei bambini - 6-22 ore e anche negli anziani l'emivita aumenta.

Indicazioni per l'uso del farmaco Bupivacaina

Anestesia locale per sindrome del dolore di varia origine, anestesia epidurale, caudale e di conduzione, anestesia per la riduzione delle lussazioni delle articolazioni della parte superiore e arti inferiori.

Uso del farmaco Bupivacaina

La dose di bupivacaina dipende dal tipo di sollievo dal dolore. Tipicamente, per l'anestesia epidurale, gli adulti di peso fino a 70 kg vengono somministrati in una singola dose di 50-100 mg, per l'anestesia caudale - 75-150 mg, per il blocco dei nervi periferici - 25-150 mg. Dose singola la bupivacaina non deve superare i 150-175 mg (2 mg per 1 kg di peso corporeo). L'uso ripetuto di bupivacaina è possibile dopo 3-6 ore, mentre dose giornaliera non deve superare i 400 mg. La bupivacaina viene somministrata lentamente con ripetute aspirazioni per eliminarla iniezione intrarticolare alla dose minima efficace.

Controindicazioni all'uso del farmaco Bupivacaina

Ipersensibilità agli anestetici locali del gruppo ammidico, età fino a 12 anni. La bupivacaina non viene utilizzata per l'anestesia paracervicale durante il parto (può causare bradicardia e morte fetale) e per l'anestesia regionale endovenosa.

Effetti collaterali del farmaco Bupivacaina

Nella maggior parte dei casi si verificano a causa di elevate concentrazioni sieriche di bupivacaina dovute a sovradosaggio, somministrazione intravascolare accidentale o metabolismo alterato. Possibile agitazione, ansia, vertigini, ronzio nelle orecchie, visione offuscata, tremori, convulsioni, depressione, sonnolenza, coma, arresto respiratorio, nausea, vomito, brividi, miosi, depressione della contrattilità miocardica con diminuzione gittata cardiaca, disturbi della conduzione, ipotensione arteriosa, bradicardia, aritmia ventricolare (tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare), asistolia, raramente - reazioni allergiche (orticaria, prurito, eritema, angioedema, inclusi edema laringeo, tachicardia, starnuti, sudorazione, febbre da farmaci) fino allo shock anafilattico. Gli effetti collaterali dopo l'anestesia epidurale e caudale possono essere temporanei o permanenti: blocco spinale con ipotensione, ritenzione urinaria, incontinenza fecale e urinaria, perdita della sensibilità perineale e compromissione della funzione sessuale, anestesia persistente, parestesia, debolezza e paralisi degli arti inferiori, mal di testa e dolore agli arti inferiori, zona sacrale, meningismo, meningite settica, travaglio ritardato.

Istruzioni speciali per l'uso del farmaco Bupivacaina

Dose per gli anziani e i pazienti con anomalie in sviluppo mentale, così come per i pazienti con ipotensione arteriosa, blocco cardiaco e insufficienza circolatoria devono essere selezionati individualmente, tenendo conto dello stato fisico.
Poiché gli anestetici amidici vengono metabolizzati nel fegato, è necessaria cautela nel prescrivere bupivacaina a pazienti con problemi epatici e insufficienza renale.
La bupivacaina deve essere usata durante la gravidanza solo se assolutamente necessaria. Non è raccomandato l'uso di bupivacaina durante l'allattamento.
Durante l'anestesia è necessario monitorare la pressione sanguigna, la frequenza cardiaca e la respirazione. Prima di iniziare l'anestesia, è necessario preparare l'attrezzatura per la rianimazione e una serie di farmaci per eliminare l'anafilassi, nonché creare le condizioni per facilitare il trattamento di emergenza delle condizioni causate dalla possibile tossicità sistemica dell'anestetico.

Interazioni farmacologiche Bupivacaina

Non è consigliabile miscelare con altri anestetici locali e soluzioni alcaline. Contatto prolungato con parti metalliche la siringa può causare corrosione. Gli inibitori MAO, la feniprazina, la prazosina e i bloccanti beta-adrenergici possono influenzare il metabolismo e l’escrezione della bupivacaina e aumentarne la tossicità. I barbiturici, a causa dell'induzione degli enzimi epatici microsomiali, possono ridurre la concentrazione di bupivacaina nel sangue.

Overdose del farmaco Bupivacaina

I sintomi di sovradosaggio acuto si verificano quando la concentrazione di bupivacaina nel siero sanguigno aumenta, il più delle volte con somministrazione intravascolare, intraarticolare o subaracnoidea accidentale e si manifestano con effetti tossici sistemici. Misure urgenti: garantire la pervietà vie respiratorie seguito da ventilazione meccanica per prevenire l'apnea, cateterizzazione venosa; quando si sviluppa il collasso, viene somministrata un'infusione di farmaci vasopressori e quando si verificano convulsioni viene somministrata una terapia anticonvulsivante.

Elenco delle farmacie dove è possibile acquistare la Bupivacaina:

• San Pietroburgo

Produttore: NIKO LLC

Classificazione anatomo-terapeutica-chimica: Bupivacaina

Numero di registrazione: RK-LS-5№022584

Data di registrazione: 26.12.2016 - 26.12.2021

Istruzioni

• russo

Nome depositato

Bupivacaina

Nome comune internazionale

Bupivacaina

Forma di dosaggio

Soluzione iniettabile 5 mg/ml, 10 ml

Composto

1 ml di soluzione contiene

sostanza attiva: bupivacaina cloridrato - 5 mg,

Eccipienti: cloruro di sodio, acido cloridrico diluito o idrossido di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.

Descrizione

P liquido limpido e incolore

Gruppo farmacoterapeutico

Anestetici. Preparativi per l'anestesia locale. Ammidi. Bupivacaina.

Codice ATX N01B B01

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

La velocità di assorbimento dipende dalla dose, dalla via di somministrazione e dalla perfusione nel sito di iniezione. I blocchi intercostali portano al massimo alte concentrazioni nel plasma (4 mg/L dopo una dose di 400 mg) a causa del rapido assorbimento, mentre le iniezioni sottocutanee nell'addome determinano le concentrazioni plasmatiche più basse. Nei bambini, in caso di blocco caudale si osservano un rapido assorbimento ed elevate concentrazioni plasmatiche (circa 1,0-1,5 mg/l dopo una dose di 3 mg/kg).

La bupivacaina mostra un assorbimento completo e bifasico dallo spazio epidurale, con un’emivita di eliminazione di circa 7 minuti e 6 ore rispettivamente nella fase di assorbimento veloce e lenta. Il lento assorbimento limita la velocità di eliminazione della bupivacaina e spiega perché l’emivita dopo la somministrazione epidurale è più lunga rispetto a quella dopo la somministrazione endovenosa.

Il volume di distribuzione della bupivacaina allo stato stazionario è di circa 73 L, il coefficiente di estrazione epatica notturna è di circa 0,4, la clearance plasmatica totale è di 0,58 L/min e l’emivita è di 2,7 ore.

L’emivita nei neonati è fino a 8 ore più lunga rispetto agli adulti. Nei bambini di età superiore a 3 mesi, l’emivita è la stessa degli adulti.

Il legame con le proteine ​​plasmatiche è pari a circa il 96%, prevalentemente con la glicoproteina α1. Dopo un intervento chirurgico importante, il livello di questa proteina può aumentare e determinare concentrazioni plasmatiche totali più elevate di bupivacaina. Tuttavia, la concentrazione della bupivacaina non legata rimane invariata. Ciò spiega la buona tolleranza delle concentrazioni plasmatiche superiori ai livelli tossici.

La bupivacaina viene metabolizzata quasi completamente nel fegato principalmente mediante idrossilazione aromatica a 4-idrossibupivacaina e N-dealchilazione a PPX, entrambe mediate dal citocromo P450 3A4. Pertanto, la clearance dipende dalla perfusione epatica notturna e dall'attività dell'enzima metabolizzante.

La bupivacaina attraversa la barriera placentare. La concentrazione di bupivacaina libera nella madre e nel feto è la stessa. Tuttavia, le concentrazioni plasmatiche totali sono inferiori nel feto, che ha un grado inferiore di legame proteico.

Farmacodinamica

La bupivacaina è un anestetico locale lunga recitazione tipo ammidico. Blocca in modo reversibile la conduzione degli impulsi da parte delle fibre nervose, inibendo il trasporto degli ioni sodio attraverso le membrane nervose. Effetti simili possono essere osservati anche sulle membrane eccitatorie del cervello e del miocardio.

La proprietà più significativa della bupivacaina è la significativa durata del suo effetto. La differenza tra la durata dell’effetto della bupivacaina con e senza adrenalina è relativamente piccola. La bupivacaina è particolarmente adatta per il blocco epidurale a lungo termine. Basse concentrazioni hanno un effetto minore sulle fibre nervose motorie e hanno una durata d'effetto più breve e possono anche essere adatte per alleviare il dolore a lungo termine, come durante il parto o il periodo postoperatorio.

Indicazioni per l'uso

Anestesia per infiltrazione nei casi in cui è necessaria una durata d'effetto significativa, ad esempio per eliminare il dolore postoperatorio.

Anestesia di conduzione a lungo termine o anestesia epidurale nei casi in cui l'aggiunta di adrenalina è controindicata e l'uso di potenti miorilassanti è indesiderabile. Anestesia in ostetricia.

Istruzioni per l'uso e dosi

La bupivacaina viene utilizzata solo da medici con esperienza nell'esecuzione dell'anestesia regionale, alle dosi più piccole (minimamente efficaci) per ottenere un grado di anestesia sufficiente.

È importante conformarsi particolare cautela per prevenire iniezioni intravascolari accidentali. Si consiglia di eseguire un test di aspirazione prima di somministrare la dose totale, nonché durante la somministrazione della dose totale.

A anestesia epidurale dosi elevate somministrare una dose di prova da 3 a 5 ml di bupivacaina con epinefrina perché un'iniezione intravascolare involontaria di epinefrina può causare un aumento transitorio della frequenza cardiaca e un'iniezione intratecale involontaria può causare un blocco spinale. Entro 5 minuti dalla somministrazione della dose di prova, mantenere il contatto verbale con il paziente e controllare periodicamente la frequenza cardiaca. Inoltre, l'aspirazione deve essere eseguita prima di somministrare la dose totale. La dose totale viene somministrata lentamente, ad una velocità di 25-50 mg/min, in fasi, mantenendo un contatto verbale costante con il paziente. Se si verificano sintomi di intossicazione, la somministrazione del farmaco viene immediatamente interrotta.

Per anestesia da infiltrazione Si somministrano 5-30 ml di Bupivacaina 5 mg/ml (25-150 mg di bupivacaina cloridrato).

Per interre Blocco bernese iniettare 2-3 ml di Bupivacaina 5 mg/ml (10-15 mg di bupivacaina cloridrato) per nervo fino ad un totale di 10 nervi.

Per principali blocchi nervosi(ad esempio anestesia epidurale, sacrale e del plesso brachiale) somministrare 15-30 ml di bupivacaina 5 mg/ml (75-150 mg di bupivacaina cloridrato).

Per anestesia ostetrica(ad esempio, anestesia epidurale e anestesia caudale per parto vaginale o estrazione con vuoto) Si somministrano 6-10 ml di bupivacaina 5 mg/ml (30-50 mg di bupivacaina cloridrato). Le dosi iniziali somministrate vengono ripetute ogni 2-3 ore se necessario.

Per blocco epidurale(durante il taglio cesareo) si somministrano 15-30 ml di bupivacaina 5 mg/ml (75-150 mg di bupivacaina cloridrato).

Se utilizzata in combinazione con oppioidi, la dose di bupivacaina deve essere ridotta.

Durante il periodo di somministrazione del farmaco deve essere regolarmente monitorato. pressione arteriosa, frequenza cardiaca e monitorare le condizioni del paziente in merito possibili sintomi intossicazione. Se ci sono segni di effetto tossico, l'infusione viene immediatamente interrotta.

La dose massima raccomandata utilizzata nello stesso caso è calcolata in ragione di 2 mg/kg di peso corporeo; per gli adulti, la dose massima è 30 ml (150 mg di bupivacaina cloridrato) nell'arco di 4 ore.

Procedura per lavorare con l'ampolla.

1. Separare una fiala dal blocco e agitarla, tenendola per il collo (Fig. 1).

2. Stringere la fiala con la mano (il farmaco non deve fuoriuscire) e arrotolarla con movimenti rotatori e separare la testa (Fig. 2).

3. Collegare immediatamente la siringa alla fiala attraverso il foro risultante (Fig. 3).

4. Capovolgere la fiala e aspirarne lentamente il contenuto nella siringa (Fig. 4).

5. Posizionare l'ago sulla siringa.

Riso. 1 fig. 2fig. 3fig. 4

Effetti collaterali

Gli effetti avversi causati dal farmaco stesso possono essere difficili da distinguere dagli effetti fisiologici del blocco nervoso (come diminuzione della pressione sanguigna, bradicardia), dagli effetti causati direttamente dalla puntura dell'ago (ad esempio, danni ai nervi) e dagli eventi indirettamente causati dall'ago. puntura (es. ascesso epidurale).

- dal sistema immunitario: reazioni allergiche, nei casi più gravi - shock anafilattico;

- dal sistema cardiovascolare: ipotensione arteriosa, bradicardia, ipertensione arteriosa, arresto cardiaco, disturbi frequenza cardiaca(Aritmia cardiaca);

- dal lato centrale sistema nervoso: parestesia, vertigini, convulsioni, parestesia periorale, intorpidimento della lingua, iperacusia, perdita di coscienza, tremore, disartria, paresi, paraplegia, neuropatia, danno ai nervi periferici, aracnoidite;

- dagli organi della vista: visione offuscata, visione doppia;

- dagli organi dell'udito: tinnito;

- dal tratto gastrointestinale: vomito, nausea;

- dal sistema respiratorio, organi Petto e mediastino: depressione respiratoria;

- dal sistema urinario: ritenzione urinaria.

Controindicazioni

Ipersensibilità agli anestetici locali di tipo amidico o ad altri componenti del farmaco.

La bupivacaina non viene utilizzata per l'anestesia regionale endovenosa (blocco di Bier). La bupivacaina non viene utilizzata per l'anestesia epidurale in pazienti con grave ipotensione arteriosa, ad esempio in caso di shock cardiogeno o ipovolemico. L'anestesia epidurale, indipendentemente dall'anestetico locale utilizzato, ha le sue controindicazioni, che includono:

malattie del sistema nervoso in fase attiva, quali: meningite, poliomielite, emorragia intracranica, degenerazione combinata subacuta midollo spinale a causa di anemia perniciosa e tumori del cervello e del midollo spinale;

tubercolosi della colonna vertebrale;

infezione cutanea purulenta in corrispondenza o in prossimità del sito di puntura lombare;

disturbo emorragico o trattamento in corso con anticoagulanti;

bambini sotto i 18 anni di età.

Interazioni farmacologiche

È necessario prestare cautela quando si utilizza la bupivacaina con farmaci strutturalmente simili agli anestetici locali, come gli antiaritmici di classe IV, poiché i loro effetti tossici sono additivi.

Non sono stati condotti studi specifici sull'interazione tra anestetici locali e agenti antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone), ma si consiglia cautela se vengono usati in concomitanza.

Incompatibilità.

L'alcalinizzazione può causare precipitazioni poiché la bupivacaina è leggermente solubile a pH superiore a 6,5.

istruzioni speciali

Regionale e anestesia locale deve essere effettuato da specialisti esperti in una sala opportunamente attrezzata con la disponibilità di attrezzature pronte all'uso e dei farmaci necessari per il monitoraggio dell'attività cardiaca e misure di rianimazione. Il personale che esegue l'anestesia deve essere qualificato e addestrato nelle tecniche di anestesia e deve avere familiarità con la diagnosi e il trattamento delle tossicità sistemiche, degli eventi avversi e delle reazioni., e altre complicazioni.

Prima di iniziare il trattamento viene effettuato un test di sensibilità individuale.

Procedure che utilizzano regionali o anestetici locali, ad eccezione di quelli più semplici, vengono sempre effettuati in presenza delle attrezzature necessarie per le misure di rianimazione. Quando si eseguono blocchi di grandi dimensioni, i cateteri endovenosi vengono installati anche prima della somministrazione dell'anestetico locale.

Sono stati segnalati arresto cardiaco e morte con l'uso di bupivacaina per l'anestesia epidurale o per il blocco dei nervi periferici. In alcuni casi, la rianimazione è stata difficile o impossibile nonostante una terapia adeguata.

I grandi blocchi dei nervi periferici possono richiedere l'uso di grandi volumi di anestetico locale in aree altamente vascolarizzate, spesso vicine grandi vasi. In tali casi, esiste un aumento del rischio di iniezione intravascolare e/o assorbimento sistemico, che può comportare concentrazioni plasmatiche elevate.

Come tutti gli anestetici locali, quando utilizzati dosi elevate La bupivacaina può causare effetti tossici acuti sul sistema nervoso centrale e cardiovascolare. Ciò è particolarmente vero in caso di somministrazione intravascolare involontaria o di iniezioni in aree altamente vascolarizzate.

Alcune tecniche di anestesia regionale possono essere associate a gravi reazioni avverse:

L’anestesia epidurale può causare depressione funzione cardiovascolare, soprattutto nei casi di concomitante ipovolemia. È necessario prestare cautela quando si utilizza il farmaco in pazienti con funzionalità cardiovascolare compromessa;

in casi isolati, le iniezioni retrobulbari possono raggiungere lo spazio subaracnoideo craniale e causare cecità temporanea, insufficienza cardiovascolare, apnea e convulsioni. Questi sintomi dovrebbero essere trattati immediatamente;

Le iniezioni retro- e peribulbari di anestetici locali possono comportare un certo rischio di sviluppare una disfunzione persistente dei muscoli oculari;

Nel periodo successivo alla registrazione, sono stati segnalati casi di condrolisi in pazienti sottoposti a infusioni intrarticolari a lungo termine di anestetici locali dopo interventi chirurgici. Nella maggior parte dei casi, la condrolisi è influenzata articolazione della spalla. A causa di molteplici fattori eziologici e l'incoerenza delle informazioni presenti nella letteratura scientifica riguardo al meccanismo d'azione, non è stata stabilita una relazione di causa-effetto. L’infusione intrarticolare a lungo termine non è un’indicazione approvata per la bupivacaina.

Le ragioni principali sono lesioni traumatiche nervi e/o effetti tossici locali dell'anestetico locale iniettato su muscoli e nervi. L'entità di tali complicazioni dipende dal grado della lesione, dalla concentrazione dell'anestetico locale e dalla durata della sua esposizione. Per questo motivo viene scelta la dose efficace più bassa.

Iniezioni intravascolari accidentali nel collo e nella testa possono causare sintomi cerebrali anche a basse dosi.

È necessario prestare cautela nei pazienti con blocco AV di secondo o terzo grado, poiché gli anestetici locali possono ridurre la conduzione miocardica. Anche i pazienti anziani, i pazienti con grave malattia epatica e grave insufficienza renale o i pazienti in cattive condizioni generali richiedono particolare attenzione.

I pazienti trattati con farmaci antiaritmici di classe III (ad esempio, amiodarone) devono essere monitorati attenta osservazione. Inoltre, in tali pazienti deve essere presa in considerazione la necessità di un monitoraggio ECG poiché gli effetti cardiaci della bupivacaina e dei farmaci antiaritmici III classe può essere additivo.

L’anestesia epidurale può portare a bassa pressione sanguigna e bradicardia. Questo rischio può essere ridotto mediante la somministrazione endovenosa di cristalloidi o soluzione colloidale. La diminuzione della pressione sanguigna viene corretta immediatamente, ad esempio, mediante somministrazione endovenosa di 5-10 mg di efedrina, che viene ripetuta se necessario. L'anestesia epidurale può causare paralisi dei muscoli intercostali e compromissione respiratoria nei pazienti con versamento pleurico. Nei pazienti con setticemia aumenta il rischio di sviluppare ascessi intraspinali, soprattutto nel periodo postoperatorio.

Il blocco paracervicale può occasionalmente causare bradicardia/tachicardia fetale, pertanto la frequenza cardiaca fetale deve essere attentamente monitorata.

B regolaritàB Eperiodo allattamento.

Non ci sono prove di effetti avversi sulla gravidanza umana, ma la bupivacaina non deve essere utilizzata durante la gravidanza a meno che i benefici non siano considerati superiori ai rischi.

Quando utilizzato in dosi terapeutiche La bupivacaina passa nel latte materno, ma in questo piccola quantità che non vi è alcun rischio di esposizione per il bambino.

Caratteristiche di influenza medicinale sulla capacità di guidare un veicolo o un macchinario potenzialmente pericoloso.

A seconda della dose e della via di somministrazione, la bupivacaina può avere un effetto temporaneo sul movimento e sulla coordinazione.

Overdose

Sintomi

Le reazioni tossiche sistemiche riguardano il sistema nervoso centrale e il sistema cardiovascolare. Tali reazioni possono essere causate da elevate concentrazioni di anestetico locale nel sangue derivanti da iniezione intravascolare accidentale, sovradosaggio o assorbimento insolitamente rapido da tessuti altamente vascolarizzati.

I sintomi del sistema nervoso centrale sono simili per tutti gli anestetici locali di tipo amidico, mentre i sintomi cardiaci differiscono per farmaci diversi sia quantitativamente che qualitativamente.

Iniezioni intravascolari accidentali di anestetici locali possono causare reazioni tossiche sistemiche immediate (da secondi a minuti). In caso di sovradosaggio, la tossicità sistemica si manifesta più tardi (15-60 minuti dopo l'iniezione) a causa di un lento aumento della concentrazione dell'anestetico locale nel sangue.

Tossicità del sistema nervoso centrale si sviluppa gradualmente, con crescente gravità dei sintomi e delle reazioni. I primi sintomi di solito comprendono lievi vertigini, parestesie periorali, intorpidimento della lingua, iperacusia, tinnito e visione offuscata. Difficoltà di articolazione, movimenti muscolari a scatti o tremori sono sintomi più gravi che precedono le crisi generalizzate. Questi segni non dovrebbero essere interpretati come comportamento nevrotico. Successivamente possono verificarsi perdita di coscienza e crisi epilettiche di grande male, che durano da pochi secondi a diversi minuti. A causa dell'aumento attività muscolare e lo scambio insufficiente di gas nei polmoni durante le convulsioni si sviluppa rapidamente carenza di ossigeno e ipercapnia (aumento del contenuto di CO2 nel sangue). Nei casi più gravi possono svilupparsi anche apnea e arresto respiratorio. L’acidosi aumenta gli effetti tossici degli anestetici locali.

Il recupero dipende dal metabolismo dell'anestetico locale e dalla sua distribuzione all'esterno del sistema nervoso centrale e avviene rapidamente a meno che non siano state somministrate quantità molto elevate di farmaco.

Effetti cardiovascolari di solito rappresentano una minaccia più seria. Questi effetti sono spesso preceduti da segni di tossicità sul sistema nervoso centrale. Gli effetti della tossicità possono essere mascherati dall'anestesia generale o dalla sedazione profonda, ottenuta con benzodiazepine o barbiturici. Come conseguenza di elevate concentrazioni sistemiche di anestetici locali, possono svilupparsi diminuzione della pressione sanguigna, bradicardia, aritmia e persino arresto cardiaco. Gli effetti tossici cardiovascolari sono spesso associati a depressione del sistema di conduzione cardiaco e miocardico, che porta a diminuzione della gittata cardiaca, ipotensione, blocco AV, bradicardia e occasionalmente aritmie ventricolari, inclusa tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare e arresto cardiaco. Queste condizioni sono spesso precedute da segni di grave tossicità a livello del sistema nervoso centrale, come convulsioni, ma in rari casi si è verificato un arresto cardiaco senza precedenti effetti a livello del sistema nervoso centrale. Dopo un'iniezione endovenosa molto rapida in bolo nei vasi coronarici, è possibile ottenere una concentrazione di bupivacaina nel sangue così elevata che l'effetto sul sistema circolatorio si verifica indipendentemente o prima della comparsa degli effetti sul sistema nervoso centrale. Sulla base di ciò, la depressione miocardica può svilupparsi anche come primo sintomo di intossicazione .

Trattamento

In caso di blocco spinale completo è necessario garantire una ventilazione sufficiente (pervietà delle vie aeree, apporto di ossigeno, se necessario, intubazione e ventilazione artificiale). In caso di ipotensione arteriosa/bradicardia viene somministrato un farmaco vasopressore ad effetto inotropo.

Se si verificano segni di tossicità sistemica acuta, l’uso degli anestetici locali deve essere interrotto immediatamente. Il trattamento è mirato a mantenere una corretta ventilazione, ossigenazione e circolazione. Viene sempre somministrato ossigeno e, se necessario, viene eseguita la ventilazione artificiale. Se le convulsioni non si fermano spontaneamente dopo 15-20 secondi, al paziente vengono somministrati 1-3 mg/kg di tiopentale sodico per via endovenosa per migliorare la ventilazione, oppure vengono somministrati 0,1 mg/kg di diazepam per via endovenosa (questo farmaco agisce molto più lentamente). Le convulsioni prolungate minacciano la respirazione e l'ossigenazione del paziente. L'iniezione di miorilassanti (p. es., suxametonio 1 mg/kg) ne crea di più condizioni favorevoli per fornire ventilazione e ossigenazione al paziente, ma richiede esperienza nell'intubazione tracheale e ventilazione artificiale leggero In caso di bradicardia viene somministrata atropina.

In caso di depressione circolatoria si somministrano infusioni endovenose, si somministra dobutamina e, se necessario, norepinefrina (inizialmente 5 mcg/kg/min, se necessario aumentando di 0,05 mg/kg/min ogni 10 minuti) con monitoraggio emodinamico nei casi più complessi . È anche possibile una somministrazione di prova di efedrina.

In caso di arresto circolatorio vengono immediatamente avviate le misure di rianimazione pneumocardica. Mentre si corregge l’acidosi, è importante mantenere un’adeguata ossigenazione della respirazione e della circolazione.

In caso di arresto cardiaco vengono eseguite misure di rianimazione a lungo termine.

Modulo di rilascio e imballaggio

10 ml del farmaco in fiale di polietilene.

10 fiale insieme alle istruzioni per uso medico nello stato e nelle lingue russe vengono inseriti in un pacco di cartone per l'imballaggio di consumo.

Condizioni di archiviazione

Conservare Confezione originale ad una temperatura non superiore a 25°C.

Non congelare!

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie

Su prescrizione

Produttore

LLC "NIKO", Ucraina, 86123, regione di Donetsk, Makeevka, st. Tayo Zhnaya, 1-1

Titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio

LLC "NIKO", Ucraina

Nome, indirizzo e recapiti (telefono, fax, e-mail) dell'organizzazione nel territorio della Repubblica del Kazakistan responsabile del monitoraggio post-registrazione della sicurezza del medicinale

IP "Utegenova B.A.", 010000, Astana, st. Ramadan, 33/9,

telefono: + 7 701 707 61 81; indirizzo e-mail: [e-mail protetta]

Files allegati

Anestetico locale amidico sintetico a lunga durata d'azione. Riduce in modo reversibile la permeabilità della membrana cellulare dei neuroni agli ioni sodio, bloccando così la conduzione del potenziale efficace. L'effetto anestetico si manifesta in tempo diverso dopo aver usato il medicinale, a seconda del tipo di anestesia e del farmaco utilizzato ( utilizzo simultaneo i vasopressori, ad esempio l'adrenalina con bupivacaina, riducono il tempo di attesa per l'effetto anestetico e riducono anche l'assorbimento dal sito di iniezione). Il farmaco colpisce più le fibre sensoriali che quelle motorie. L'ordine dell'effetto anestetico è il seguente: dolore, temperatura, tatto, sensazione profonda. La Cmax dipende dal sito di somministrazione della bupivacaina e dalla dose totale somministrata. La Cmax raggiunge i suoi valori massimi dopo l'anestesia dei nervi intercostali e il minimo dopo l'anestesia subaracnoidea. L'uso di dosi di richiamo provoca un lento accumulo di bupivacaina nel corpo. La bupivacaina si lega per circa il 95% alle proteine ​​plasmatiche. Il farmaco penetra bene attraverso la barriera placentare. negli adulti t1/2 è di circa 3,5 ore, nei neonati - circa 8 ore. Il farmaco viene metabolizzato nel fegato, solo il 6% viene escreto immodificato dal corpo nelle urine. In caso di disfunzione epatica, il metabolismo rallenta e la concentrazione di bupivacaina nel plasma aumenta. La soluzione iperbarica è caratterizzata da una rapida insorgenza d'azione (5-8 minuti dopo l'iniezione nello spazio subaracnoideo), l'anestesia dura circa 120-180 minuti. L'effetto del rilassamento dei muscoli addominali è sufficiente per interventi a breve termine (circa 45-60 minuti). cavità addominale e interventi più lunghi (circa 2-3 ore) sugli arti inferiori. A causa del fatto che il peso specifico del farmaco è superiore a liquido cerebrospinale, l'intervallo dell'anestesia dipende dall'influenza della gravità, nonché dalla posizione del paziente durante la somministrazione del farmaco. La somministrazione del farmaco a livello di L3-L4 in posizione seduta provoca il blocco dei segmenti situati al di sotto di Th7-Th10; la somministrazione in posizione laterale seguita da rotazione sulla schiena provoca il blocco dei segmenti al di sotto di Th4-Th7; tuttavia, il range di l'anestesia è individuale. La bupivacaina viene completamente assorbita dallo spazio subaracnoideo in due fasi: t1/2 è di 50 e 408 minuti. Fase lenta determina la velocità di eliminazione della bupivacaina.

Bupivacaina: istruzioni per l'uso

Uso di bupivacaina con o senza aggiunta di epinefrina: anestesia per operazioni lunghe in ostetricia, chirurgia, oftalmologia e odontoiatria ( anestesia da infiltrazione, anestesia dei nervi periferici, di conduzione e anestesia epidurale); gestione del dolore (p. es., durante il parto, analgesia postoperatoria). Bupivacaina iperbarica indicata per l'anestesia spinale: per interventi urologici e degli arti inferiori della durata di 2-3 ore e per interventi addominali della durata di 45-60 minuti (compresi i tagli cesarei).

Controindicazioni

Ipersensibilità ad uno qualsiasi dei componenti del farmaco o agli anestetici locali ammidici. Non utilizzare per segmentale anestesia endovenosa. Se stai usando un'epidurale o anestesia spinale Dovrebbero essere prese in considerazione le controindicazioni generali per questo tipo di anestesia: malattie attive Sistema nervoso centrale (inclusi artrite, tubercolosi, tumori spinali o cerebrali, sanguinamento, degenerazione del midollo spinale nel processo di anemia perniciosa), trauma recente (ad esempio frattura) della colonna vertebrale, infezioni della pelle nel sito di iniezione; shock (cardiogeno o ipovolemico), disturbi emorragici, uso di anticoagulanti. Prestare estrema cautela quando si esegue l'anestesia spinale nei pazienti anziani in gravi condizioni, con espansione del sistema di conduzione del cuore, con insufficienza cardiaca, ipovolemia, malattia epatica, con ridotta circolazione epatica, con grave insufficienza renale. Prestare attenzione quando si somministra l'anestesia con dosi elevate di bupivacaina (anestesia dei nervi periferici, anestesia epidurale) o in un'area ben perfusa (anestesia regionale della testa e del collo, compresa quella dentale) a causa di rischio aumentato iniezione intraarteriosa bupivacaina o assorbimento grande quantità farmaco nella circolazione sistemica, che può provocare sintomi di tossicità sistemica. Se si verificano sintomi di tossicità o di anestesia generale, il farmaco deve essere sospeso immediatamente. Sono stati segnalati casi di arresto respiratorio durante l'anestesia retrobulbare. La bupivacaina paracervicale rappresenta un rischio per il bambino (bradicardia e morte). È necessario prestare cautela quando si esegue l'anestesia epidurale o spinale in pazienti con pleurite (l'anestesia può peggiorare i problemi respiratori) o sepsi (rischio di ascesso intraspinale). Non usare bupivacaina con epinefrina in pazienti con ipertiroidismo, malattie cardiache gravi, soprattutto se uno dei sintomi è la tachicardia, o per l'anestesia di aree con cattiva circolazione o irrorati da arterie terminali (anestesia delle dita, del naso, dell'orecchio esterno e del pene). Questi farmaci devono essere usati con cautela nei pazienti con ipertensione arteriosa, malattia coronarica malattie cardiache, insufficienza cerebrovascolare o diabete. Non utilizzare soluzioni iperbariche di bupivacaina in dosi superiori a 4 ml (nessuno studio rilevante). Prestare particolare attenzione durante l'anestesia spinale in pazienti con disturbi neurologici ( sclerosi multipla, emiplegia, paraplegia, disturbi neuromuscolari).

Interazione con altri farmaci

Estrema cautela deve essere esercitata nei pazienti che ricevono farmaci antiaritmici con un effetto simile agli anestetici locali (ad esempio, farmaci antiaritmici di classe IB - lidocaina). L'uso di alotano o di farmaci con struttura simile agli anestetici locali contenenti epinefrina può causare aritmie pericolose per la vita. L'acidosi lattica e l'ipossia possono aumentare gli effetti tossici degli anestetici locali. Usare cautela durante l'anestesia con bupivacaina con epinefrina in pazienti che assumono inibitori MAO, antidepressivi triciclici o tetraciclici, fenotiazine, ecc.

Bupivacaina: effetti collaterali

Se ciò non accade colpo accidentale nei vasi sanguigni, sovradosaggio o rapido assorbimento del farmaco nella circolazione sistemica (vedi: sovradosaggio), quindi reazioni avverse accadere molto raramente. La maggior parte di essi sono legati a reazioni fisiologiche che si verificano durante il blocco e condizione generale paziente. Questi includono: diminuzione della pressione sanguigna, svenimento, bradicardia e casi gravi- arresto cardiaco. In caso di introduzione accidentale nello spazio subaracnoideo - alto anestesia spinale(apnea, ipotensione significativa). Lesioni durante l'anestesia nel sistema nervoso centrale (danni alla colonna vertebrale o alle radici nervose, sindrome dell'arteria spinale anteriore, iniezione di un fattore irritante o non sterile): disturbi sensoriali o mancanza di sensibilità nel zona danneggiata, funzione motoria compromessa, disfunzione dello sfintere, paraplegia. Questi disturbi possono rimanere permanenti. Esistere casi isolati il verificarsi di reazioni allergiche, incluso lo shock anafilattico. In caso di anestesia spinale con soluzione iperbarica, effetti collaterali spesso derivano da una reazione fisiologica all'anestesia, da lesioni direttamente correlate all'iniezione (ad esempio, ematoma), lesioni indirettamente correlate all'iniezione (ad esempio, infezione) o perdita di liquido cerebrospinale dopo l'iniezione. Molto comune: ipotensione, diminuzione della frequenza cardiaca, nausea. Spesso: mal di testa, vomito, incontinenza urinaria, incontinenza urinaria. Non comune: parestesia, paralisi parziale, debolezza muscolare, mal di schiena. Raro: arresto cardiaco, reazioni allergiche, shock anafilattico, anestesia spinale generale non intenzionale, paralisi degli arti, neuropatia, aracnoidite, disturbi respiratori. Sovradosaggio: l'iniezione intravascolare involontaria di anestetici locali (solitamente dopo l'anestesia epidurale o il blocco del plesso brachiale) può causare immediatamente convulsioni e altri sintomi di avvelenamento tossico. In altri casi (utilizzando grande dose bupivacaina o crescita rapida la sua concentrazione nel sangue) sintomi tossici può comparire dopo 1-2 ore, a seconda del sito di iniezione. Questi effetti riguardano il sistema nervoso centrale e il sistema cardiovascolare e scompaiono dopo che la concentrazione di bupivacaina diminuisce a causa della ridistribuzione del farmaco dal sistema nervoso centrale, nonché del suo metabolismo ed escrezione. Sintomi dal sistema nervoso centrale: inizialmente intorpidimento della lingua, contatto limitato, vertigini, visione offuscata, tremore. Poi arrivano sonnolenza, convulsioni, perdita di coscienza e arresto respiratorio. Dal sistema cardiovascolare: diminuzione della gittata cardiaca, disturbi della conduzione, ipotensione arteriosa, bradicardia, aritmia (tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare), arresto cardiaco (può essere resistente alla RCP e alla defibrillazione). Trattamento sintomatico: garantire la pervietà delle vie aeree, ventilazione assistita o controllata, uso di anticonvulsivanti (tiopentale o succinilcolina, previa intubazione tracheale e trattamento completo con miorilassanti) e aumento della pressione arteriosa (10-15 mg per via endovenosa o infusione rapida di soluzioni multielettrolitiche o colloidi) . Nella fase di stimolazione, i barbiturici ad azione ultrabreve dovrebbero essere utilizzati con dosi ripetute fino alla scomparsa dei sintomi. In caso di arresto cardiaco, applicare la rianimazione cardiopolmonare.

Gravidanza e allattamento

Categoria C. Da non utilizzare su fasi iniziali gravidanza a meno che i benefici non superino i rischi associati al suo utilizzo. In dosi terapeutiche penetra latte materno, ma in dosi così piccole da non rappresentare un pericolo per il bambino.

Bupivacaina: dosaggio

La dose del farmaco dipende dalla parte del corpo su cui verrà applicata l'anestesia, dalla sua vascolarizzazione, dalla tecnica di anestesia, dalla tolleranza individuale al farmaco e dal farmaco utilizzato. Bupivacaina isobarica (con o senza epinefrina). Dose massimaè 150 mg, dosi aggiuntive Si possono somministrare 50 mg ogni 2 ore. La dose principale deve essere somministrata lentamente (25-50 mg/min). In caso di anestesia più lunga (ad esempio epidurale continua), devono essere monitorati il ​​sistema nervoso centrale, il sistema cardiovascolare e quello respiratorio. Le dosi elencate di seguito si applicano a pazienti di corporatura media. Donne avanti ultime date La gravidanza, i bambini, i pazienti gravemente malati e gli anziani devono ridurre la dose. Anestesia per infiltrazione: 60 ml di bupivacaina ad una concentrazione dello 0,25%. Anestesia epidurale lombare per interventi chirurgici - 10-20 ml di soluzione di bupivacaina allo 0,5%, durante il parto - 6-12 ml di soluzione allo 0,25-0,5%. Anestesia epidurale nel regione sacrale: adulti per chirurgia 15–30 ml di soluzione allo 0,5%, durante il parto 10–20 ml di soluzione allo 0,25–0,5%; bambini sotto i 10 anni di età per interventi chirurgici: livello di anestesia fino a TH10 - 0,3-0,4 ml / kg di peso corporeo di soluzione di bupivacaina allo 0,25%, livello di anestesia fino a Th6 - 0,4-0,6 ml / kg di peso corporeo di bupivacaina allo 0,25% soluzione. Se il volume calcolato supera i 20 ml, il volume calcolato deve essere somministrato, ma ad una concentrazione dello 0,2%. Blocco dei nervi periferici. Quando si utilizza una soluzione allo 0,5%, non utilizzare più di 30 ml, per una soluzione allo 0,25% - non più di 60 ml. Blocco simpatico. 20–50 ml di soluzione allo 0,25%. Bupivacaina iperbarica. Anestesia spinale. Interventi sugli arti inferiori, articolazioni dell'anca e cavità addominale (compreso il taglio cesareo) – 2–4 ml di soluzione allo 0,5%; operazioni urologiche– 1,5–3 ml di soluzione allo 0,5%.

Appunti

A seconda della dose, gli anestetici locali possono avere effetti minori sulla salute mentale e funzioni motorie, così come la coordinazione dei movimenti: prestare attenzione quando si guida un'auto e si esegue la manutenzione delle apparecchiature meccaniche. L'anestesia regionale o spinale deve essere eseguita da personale appositamente formato, con attrezzature e farmaci per monitorare e rianimare il paziente. Prima di iniziare l'anestesia, è necessario garantire l'accesso alle vene e correggere l'ipovolemia. Quando si utilizzano anestetici locali, è sempre necessario somministrare prima una dose di prova. Quando si esegue l'anestesia epidurale, una dose di prova (3-5 ml di bupivacaina con epinefrina) dovrebbe impedire l'introduzione di grandi dosi nello spazio subaracnoideo o nel vaso sanguigno. Dopo la somministrazione della dose di prova, il paziente deve essere monitorato per 5 minuti (mantenendo il contatto verbale, monitorando il sistema cardiovascolare e respiratorio). L'aggiunta di sostanze alcaline (ad esempio bicarbonato) alla bupivacaina può indurre la precipitazione del farmaco e, nel caso di farmaci contenenti epinefrina, una rapida degradazione dell'adrenalina. Il farmaco non deve essere congelato.

Farmaci in commercio contenenti bupivacaina

Blokkos 5 mg/ml (fiale da 4 ml)

Marcaine spinale 5 mg/ml (fiale da 4 ml)

Bupivacaina Grindeks spinale 5 mg/ml (fiale da 4 ml)

Nome: Bupivacaina

Indicazioni per l'uso:
Anestesia spinale in chirurgia (per interventi chirurgici in urologia o chirurgia toracica inferiore della durata fino a 3 - 5 ore; V intervento chirurgico addominale della durata di 45-60 minuti). Blocchi nervo trigemino, sacrale, plessi brachiali, nervo pudendo, anestesia paracervicale, intercostale, caudale e anestesia epidurale per taglio cesareo. Anestesia per la riduzione delle lussazioni delle articolazioni degli arti superiori e inferiori.

Effetto farmacologico:
Azione farmacologica: anestetico locale. Blocca l'insorgenza e la conduzione di un impulso nervoso, aumentando la soglia di eccitabilità fibra nervosa e diminuendo l’entità del potenziale d’azione. Essendo una base lipofila debole, penetra all'interno della membrana lipidica del nervo e, trasformandosi in forma cationica (a causa del pH più basso), inibisce i canali del sodio.
L'entità dell'assorbimento sistemico dipende dalla dose, dalla concentrazione e dal volume della soluzione utilizzata, dalla via di somministrazione, dalla vascolarizzazione del sito di iniezione e dalla presenza/assenza di epinefrina (adrenalina) o altri vasocostrittori. Il legame alle proteine ​​plasmatiche è variabile ed è determinato dalla quantità di prodotto che entra nella circolazione sistemica: minore è la concentrazione, maggiore è il legame con le proteine. Passa attraverso la barriera placentare per diffusione passiva. Ha un'elevata affinità per le proteine ​​del sangue (entro il 95%) e non attraversa bene le barriere istoematiche (il rapporto feto-materna è 0,2–0,4). A seconda della via di somministrazione, si trova in quantità significative nei tessuti ben forniti: cervello, miocardio, fegato, reni e polmoni. Quando si esegue l'anestesia caudale, epidurale e di conduzione, la Cmax viene raggiunta in 30-45 minuti. T1/2 negli adulti è di 2,7 ore, nei neonati - 8,1 ore e subisce biotrasformazione nel fegato mediante coniugazione con acido glucuronico. Viene escreto principalmente dai reni, con il 6% invariato.
La gravità dell'anestesia dipende dal diametro, dalla mielinizzazione e dalla velocità di conduzione dell'impulso di una particolare fibra nervosa. Conseguenze cliniche della soppressione della conduzione da vari tipi assomigliano ai recettori nel seguente modo: dolorifici, termici, tattili, propriocettivi ed efferenti neuromuscolari. Una volta nella circolazione sistemica, colpisce sistema cardiovascolare e sistema nervoso centrale. Con la somministrazione endovenosa di grandi dosi, la conduzione rallenta e l'automatismo del nodo senoatriale viene soppresso, si verificano aritmie ventricolari e il pacemaker si ferma. Si osserva una diminuzione della gittata cardiaca (effetto inotropo negativo), della resistenza vascolare periferica e della pressione sanguigna. L'effetto sul sistema nervoso centrale si manifesta con la depressione dei centri midollo allungato, incluso respiratorio (sono possibili depressione respiratoria e coma) o un effetto stimolante sulla corteccia cerebrale con lo sviluppo agitazione psicomotoria e tremori, seguiti da convulsioni generalizzate.
L'anestesia locale si sviluppa 2-20 minuti dopo la somministrazione e dura fino a 7 ore, e può essere prolungata aggiungendo adrenalina (altri vasocostrittori) alla soluzione in un rapporto di 1:200.000. Dopo la fine dell'anestesia si osserva una lunga fase di analgesia.
La soluzione di bupivacaina allo 0,75% non viene utilizzata pratica ostetrica per colpa di casi frequenti sviluppo di arresto cardiaco e respiratorio nei pazienti. L'anestesia regionale endovenosa con il prodotto è talvolta accompagnata dalla morte. Durante l'anestesia retrobulbare sono stati descritti casi di arresto respiratorio.

Via di somministrazione e dosaggio della bupivacaina:
La dose dipende dal tipo di anestesia. Per alleviare il dolore in chirurgia (diagnostica e manipolazioni terapeutiche) utilizzare 0,5 - 20 ml (2,5 - 100 mg) di prodotto. Per bloccare il nervo trigemino - 0,5 - 2,5 ml (2,5 - 12,5 mg); nodo stellato - 5 - 10 ml (25 - 50 mg); sacrale, plesso brachiale- 15 - 20 ml (75 - 100 mg); blocco intercostale -2-5 ml (10-25 mg); blocco dei nervi periferici - 5 - 30 ml (25 - 150 mg). Per l'anestesia spinale epidurale a lungo termine, la dose iniziale è di 10 ml (50 mg), mantenimento - 3-5-8 ml (15-25-40 mg) dopo 4 - 6 ore Quando si esegue l'anestesia epidurale e caudale nella pratica ostetrica , la dose è 3 - 10 ml (15 - 50 mg). Anestesia epidurale per taglio cesareo - 15 - 30 ml (75 -150 mg). Blocco paracervicale e blocco del nervo pudendo 2,5 - 5 ml (12,5 - 25 mg) su ciascun lato. La dose massima è 2 mg/kg.

Controindicazioni della bupivacaina:
Maggiore suscettibilità agli anestetici locali di tipo amidico e ad altri componenti della soluzione. Malattie del sistema nervoso centrale: , tumori, . Emorragia intracranica. , spondilite o lesioni metastatiche della colonna vertebrale. con sintomi neurologici. Scompensato. Versamento pleurico massiccio. Significativamente aumentato pressione intra-addominale. Espresso. Tumori addominali. Grave ipotensione (cardiogena o shock ipovolemico). . Lesioni cutanee pustolose nel sito di iniezione. Disturbi della coagulazione del sangue o terapia anticoagulante. Anestesia regionale endovenosa secondo Bier. Storia di allergia al prodotto.

Utilizzare con altri farmaci.
Usare con cautela nei pazienti che ricevono prodotti antiaritmici, beta-bloccanti, monoaminossidasi, poiché è associato al rischio di aumento dell'effetto tossico della bupivacaina. Penetra nel latte materno in piccole quantità, ma non ha alcun effetto sul corpo del bambino. A utilizzo simultaneo con i barbiturici è possibile una diminuzione della concentrazione di bupivacaina nel sangue. Rispetto di alcuni forme di dosaggio Indicazioni per l'uso della bupivacaina.

Overdose.
Nei casi gravi di sovradosaggio si osservano tremore con successiva aggiunta di convulsioni, grave ipotensione arteriosa e (fino all'arresto cardiaco); difficoltà respiratorie dovute al blocco muscoli respiratori. Raramente: debolezza, paresi degli arti inferiori e disfunzione degli sfinteri.

Caratteristiche dell'applicazione.
La dose per gli anziani e i pazienti con ritardo mentale, nonché per i pazienti con ipotensione arteriosa, blocco cardiaco e insufficienza circolatoria deve essere scelta individualmente, tenendo conto dello stato fisico. Poiché gli anestetici di tipo amidico vengono metabolizzati nel fegato, è necessaria cautela nel prescrivere bupivacaina a pazienti con insufficienza epatica o renale. L'uso della bupivacaina durante la gravidanza è consentito solo in casi di estrema necessità. Non è raccomandato l'uso di bupivacaina durante l'allattamento. Prima dell'uso è richiesto un test di tolleranza.

Effetti collaterali della bupivacaina:
Gli effetti collaterali non si osservano spesso; la probabilità del loro sviluppo aumenta quando si utilizza una dose inadeguata e si viola la tecnica di somministrazione della bupivacaina.
Dal sistema nervoso centrale e dal sistema nervoso periferico: intorpidimento della lingua, vertigini, visione offuscata, tremori muscolari, sonnolenza, convulsioni, perdita di coscienza. Nell'area dell'anestesia sono possibili parestesie e indebolimento del tono dello sfintere.
Dal sistema cardiovascolare: diminuzione della gittata cardiaca, blocco cardiaco, ipotensione arteriosa, bradicardia, aritmie ventricolari, arresto cardiaco.
Dal sistema respiratorio: .
Reazioni allergiche: manifestazioni cutanee, nei casi più gravi - .

Modulo per il rilascio:
Soluzione iniettabile 0,25%, 0,5%, 0,75%. È possibile aggiungere l'adrenalina cloridrato (1:200 LLC).
Confezione - in fiale da 5 ml; 10 fiale in un pacco di cartone.
Disponibile in bottiglie.

Sinonimi:
, Carbostezina, Duracaina, Narcaina, Sensorcaina, Svedocaina, Bupivacaina cloridrato

La bupivacaina è un anestetico locale, molto apprezzato in clinica per la sua lunga durata (almeno 4-6 ore), l'effetto si sviluppa più lentamente rispetto all'uso della lidocaina. Una caratteristica della bupivacaina è la cardiotossicità (diminuzione della contrattilità miocardica, aritmia ventricolare)

Farmacodinamica

La bupivacaina è un anestetico locale ampiamente utilizzato. La bupivacaina viene spesso somministrata come iniezione spinale prima dell'artroplastica totale articolazione dell'anca. Viene anche comunemente iniettato nei siti delle ferite chirurgiche per ridurre il dolore fino a 20 ore dopo l'intervento. Rispetto ad altri anestetici locali ha una durata d'azione più lunga. È anche molto tossico per il cuore quando somministrato grandi dosi. Questo problema ha portato all’uso di altri anestetici locali a lunga durata d’azione: ropivacaina e levobupivacaina. La levobupivacaina è un derivato, in particolare un enantiomero, della bupivacaina. L’assorbimento sistemico degli anestetici locali produce effetti sul sistema cardiovascolare e sul sistema nervoso centrale. A dosi terapeutiche, l’effetto sul sistema cardiovascolare è minimo. Tuttavia, le concentrazioni tossiche nel sangue deprimono la conduzione e l’eccitabilità cardiaca, il che può portare a blocco atrioventricolare, aritmia ventricolare e arresto cardiaco, talvolta con esito mortale.

Meccanismo di azione:

Gli anestetici locali come la bupivacaina bloccano la generazione e la conduzione degli impulsi nervosi, presumibilmente aumentando la soglia di eccitazione elettrica nei nervi, rallentando la propagazione degli impulsi nervosi e diminuendo la velocità di aumento dei potenziali d'azione. La bupivacaina si lega alla porzione intracellulare canali del sodio e blocca il flusso di sodio cellule nervose, impedendo la depolarizzazione.

Metà vita:

2,7 ore negli adulti e 8,1 ore nei neonati. Solo il 6% della bupivacaina viene escreto immodificato nelle urine.

Effetto collaterale:

Ansia, disturbi della vista e dell'udito, tremori, convulsioni, paralisi dei muscoli respiratori, ipotensione, bradicardia, arresto cardiaco.

Moduli di rilascio

Soluzioni in flaconi (0,25 e 0,5% - 20 ml); soluzioni per la somministrazione subaracnoidea in fiale (0,5% - 4 ml).