La metformina funziona. Geotar del libro di consultazione medicinale. Gruppo farmacologico della sostanza Metformina

Prima di usare METFORMINA dovresti consultare il tuo medico. Queste istruzioni per l'uso sono solo a scopo informativo. Per ottenere di più informazioni complete Si prega di fare riferimento alle istruzioni del produttore.

Gruppo clinico e farmacologico

15.014 (Farmaco ipoglicemizzante orale)

Forma di rilascio, composizione e confezionamento

Compresse con rivestimento enterico bianco, rotondo, biconvesso.

Eccipienti: povidone K90, amido di mais, crospovidone, magnesio stearato, talco.

Composizione guscio: copolimero di acido metacrilico e metil metacrilato (eudragit L 100-55), macrogol 6000, biossido di titanio, talco.

10 pezzi. - blister (3) - confezioni di cartone.

effetto farmacologico

La metformina inibisce la gluconeogenesi nel fegato, riduce l’assorbimento del glucosio e aumenta anche la sensibilità dei tessuti all’insulina. Allo stesso tempo, non influenza la secrezione di insulina da parte delle cellule beta del pancreas e non provoca reazioni ipoglicemiche. Riduce il livello di trigliceridi e linoproteine ​​​​a bassa densità nel sangue. Stabilizza o riduce il peso corporeo. Ha un effetto fibrinolitico dovuto alla soppressione dell'inibitore dell'attivatore del plasminogeno di tipo tissutale.

Leggi anche:

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione orale, la metformina viene assorbita dal tratto gastrointestinale. Biodisponibilità dopo la somministrazione dose standardè del 50-60%. La Cmax nel plasma sanguigno viene raggiunta 2,5 ore dopo la somministrazione orale. Praticamente non si lega alle proteine ​​plasmatiche. Si accumula in ghiandole salivari, muscoli, fegato e reni. Viene escreto immodificato dai reni. T1/2 è di 9-12 ore.In caso di funzionalità renale compromessa, è possibile il cumulo del farmaco.

METFORMINA: DOSAGGIO

La dose del farmaco viene determinata dal medico individualmente in base al livello di glucosio nel sangue.

La dose iniziale è di 500-1000 mg/giorno (1-2 compresse). Dopo 10-15 giorni è possibile un ulteriore aumento graduale della dose a seconda del livello di glucosio nel sangue.

La dose di mantenimento del farmaco è solitamente di 1500-2000 mg/die. (3-4 compresse) Dose massima- 3000 mg/giorno (6 compresse).

Le compresse di metformina devono essere assunte intere durante o immediatamente dopo i pasti, senza grande quantità liquidi (bicchiere d'acqua). Per diminuire effetti collaterali dal tratto gastrointestinale, la dose giornaliera deve essere suddivisa in 2-3 dosi.

A causa di rischio aumentato sviluppo di acidosi lattica, la dose del farmaco deve essere ridotta in caso di gravi disturbi metabolici.

Overdose

In caso di sovradosaggio di metformina è possibile lo sviluppo di acidosi lattica con esito fatale. La causa dell'acidosi lattica può anche essere l'accumulo del farmaco dovuto alla compromissione della funzionalità renale.

Sintomi di acidosi lattica: possono verificarsi nausea, vomito, diarrea, bassa temperatura corporea, dolore addominale, dolore muscolare e ulteriore respirazione rapida, vertigini, disturbi della coscienza e sviluppo del coma.

Trattamento: se compaiono segni di acidosi lattica, il trattamento con metformina deve essere interrotto immediatamente, il paziente deve essere ricoverato d'urgenza e la diagnosi deve essere confermata determinando la concentrazione di lattato. La misura più efficace per rimuovere il lattato e la metformina dal corpo è l’emodialisi. Anche effettuato trattamento sintomatico.

Quando combinato con metformina e sulfaniluree, può svilupparsi ipoglicemia.

Interazioni farmacologiche

Si sconsiglia l'uso concomitante di danazolo per evitare l'effetto iperglicemizzante di quest'ultimo. Se è necessario il trattamento con danazolo e dopo la sospensione di quest'ultimo, è necessario un aggiustamento della dose di metformina e il monitoraggio dei livelli glicemici dello iodio.

Associazioni che richiedono particolare cautela: clorpromazina - se assunta in dosi elevate (100 mg/die) aumenta la glicemia, riducendo il rilascio di insulina.

In caso di trattamento con antipsicotici e dopo la sospensione di questi ultimi, è necessario un aggiustamento della dose di metformina sotto il controllo dei livelli glicemici.

Se usato contemporaneamente con derivati ​​della sulfonilurea, acarbosio, insulina, FANS, inibitori MAO, ossitetraciclina, ACE inibitori, derivati ​​del clofibrato, ciclofosfamide, beta-bloccanti, l'effetto ipoglicemizzante della metformina può essere potenziato.

Se usato contemporaneamente con GCS, contraccettivi orali, epinefrina, simpaticomimetici, glucagone, ormoni ghiandola tiroidea, tiazidici e diuretici dell'ansa, derivati ​​della fenotiazina, derivati acido nicotinico l'effetto ipoglicemizzante della metformina può essere ridotto.

La cimetidina rallenta l'eliminazione della metformina, il che aumenta il rischio di sviluppare acidosi lattica.

La metformina può indebolire l’effetto degli anticoagulanti (derivati ​​cumarinici).

L'assunzione di alcol aumenta il rischio di sviluppare acidosi lattica durante l'intossicazione acuta da alcol, soprattutto nei casi di digiuno o digiuno. dieta ipocalorica, e anche quando insufficienza epatica.

Gravidanza e allattamento

Quando si pianifica una gravidanza, così come nel caso in cui si verifichi una gravidanza durante l'assunzione di metformina, è necessario interrompere questa terapia e prescrivere la terapia con insulina. Dai dati di penetrazione latte materno no, questo farmaco è controindicato durante l'allattamento. Se è necessario utilizzare Metformip durante allattamento al seno, l'allattamento al seno dovrebbe essere interrotto.

METFORMINA: EFFETTI COLLATERALI

Dal lato del sistema apparato digerente: nausea, vomito, sapore metallico in bocca, mancanza di appetito, diarrea, flatulenza, dolore addominale. Questi sintomi si verificano particolarmente spesso all'inizio del trattamento e, di regola, scompaiono da soli. Questi sintomi possono essere ridotti con l'uso di antocidi, derivati ​​dell'atropina o antispastici.

Metabolismo: nel in rari casi- acidosi lattica (richiede l'interruzione del trattamento); A trattamento a lungo termine- ipovitaminosi B12 (malassorbimento).

Dagli organi ematopoietici: in alcuni casi - anemia megaloblastica.

Da fuori sistema endocrino: ipoglicemia.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea.

Condizioni e periodi di conservazione

Conservare in luogo asciutto, al riparo dalla luce, ad una temperatura compresa tra 15° e 25°C. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Periodo di validità: 3 anni.

Indicazioni

• diabete tipo 2 senza tendenza alla chetoacidosi (specialmente nei pazienti
• obesi) con terapia dietetica inefficace;
• in combinazione con insulina - per il diabete mellito di tipo 2,
• soprattutto con l'obesità grave,
• accompagnata da insulino-resistenza secondaria.

Controindicazioni

• chetoacidosi diabetica,
• precoma diabetico,
• coma;
• disfunzione renale;
• malattie acute,
• che si verificano con il rischio di sviluppare disfunzione renale: disidratazione (con diarrea,
• vomito),
• febbre,
• gravi malattie infettive,
• stati di ipossia (shock,
• sepsi,
• infezioni renali,
• malattie broncopolmonari);
• manifestazioni clinicamente pronunciate di acuto e malattie croniche,
• che può portare allo sviluppo di ipossia tissutale (cardiaca o insufficienza respiratoria,
• attacco cardiaco acuto miocardio);
• serio operazioni chirurgiche e traumi (quando è indicata la terapia insulinica);
• disfunzione epatica;
• alcolismo cronico,
• avvelenamento acuto alcol;
• utilizzare per almeno 2 giorni prima e per 2 giorni dopo il radioisotopo o Studi sui raggi X con l'introduzione di un mezzo di contrasto contenente iodio;
• acidosi lattica (incl.
• nell'anamnesi);
• seguire una dieta ipocalorica (meno di 1000 calorie/giorno);
• gravidanza;
• periodo di allattamento;
• ipersensibilità al farmaco.

istruzioni speciali

Durante il trattamento è necessario monitorare la funzionalità renale. Almeno 2 volte l'anno, e anche quando compare la mialgia, è necessario determinare il contenuto di lattato nel plasma. Inoltre, una volta ogni 6 mesi è necessario monitorare il livello di creatinina nel siero del sangue (soprattutto nei pazienti anziani). La metformina non deve essere prescritta se il livello di creatinina nel sangue è superiore a 135 µmol/L negli uomini e a 110 µmol/L nelle donne.

È possibile utilizzare il farmaco Metformina in combinazione con derivati ​​della sulfonilurea. In questo caso è necessario un monitoraggio particolarmente attento dei livelli di glucosio nel sangue.

La metformina deve essere interrotta 48 ore prima e 48 ore dopo il contrasto radiografico (urografia, angiografia endovenosa).

Quando appare un paziente infezione broncopolmonare o malattie infettive organi genito-urinari Dovresti informare immediatamente il tuo medico di questo.

Durante il trattamento è necessario astenersi dal bere alcolici e dai farmaci contenenti etanolo. .

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari

L'uso del farmaco in monoterapia non influisce sulla capacità di guidare veicoli o di utilizzare macchinari.

Quando la metformina è combinata con altri agenti ipoglicemizzanti (derivati ​​della sulfonilurea, insulina), possono svilupparsi condizioni ipoglicemiche in cui la capacità di guidare veicoli e di impegnarsi in altre attività potenzialmente pericolose è compromessa. specie pericolose attività che richiedono maggiore attenzione e reazioni psicomotorie rapide.

Utilizzare per insufficienza renale

Controindicato:

• disfunzione epatica.

Utilizzare per la disfunzione epatica

Controindicato:

• disfunzione renale.

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie

Il farmaco è disponibile con prescrizione medica.

LSR-007322/08-120908

Nome depositato: Metformina

Nome comune internazionale:

Metformina

Forma di dosaggio:

compresse con rivestimento enterico

Composto
1 compressa contiene:
principio attivo: metformina cloridrato 500,00 mg;
Eccipienti: povidone K 90, amido di mais, crospovidone, magnesio stearato, talco;
composizione della calotta: copolimero di acido metacrilico e metil metacrilato (eudragit L 100-55), macrogol 6000, biossido di titanio, talco.

Descrizione: Compresse rotonde, biconvesse, con rivestimento enterico, bianche.

Gruppo farmacoterapeutico:

Agente ipoglicemizzante per somministrazione orale gruppo delle biguanidi.

Codice ATX:[A10BA02]

Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica.
La metformina inibisce la gluconeogenesi nel fegato, riduce l’assorbimento del glucosio dall’intestino, migliora l’utilizzo periferico del glucosio e aumenta anche la sensibilità dei tessuti all’insulina. Allo stesso tempo, non influenza la secrezione di insulina da parte delle cellule beta del pancreas e non provoca reazioni ipoglicemiche. Riduce il livello dei trigliceridi e delle lipoproteine ​​a bassa densità nel sangue. Stabilizza o riduce il peso corporeo. Ha un effetto fibrinolitico dovuto alla soppressione dell'inibitore dell'attivatore del plasminogeno di tipo tissutale.
Farmacocinetica.
Dopo la somministrazione orale, la metformina viene assorbita dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità dopo l'assunzione di una dose standard è del 50-60%. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta 2,5 ore dopo la somministrazione orale. Praticamente non si lega alle proteine ​​plasmatiche. Si accumula nelle ghiandole salivari, nei muscoli, nel fegato e nei reni. Viene escreto immodificato dai reni. L'emivita è di 9-12 ore. In caso di funzionalità renale compromessa è possibile l'accumulo del farmaco.

Indicazioni per l'uso
Diabete mellito di tipo 2 senza tendenza alla chetoacidosi (soprattutto nei pazienti obesi) con dietoterapia inefficace.

• in combinazione con insulina - per il diabete mellito di tipo 2, in particolare con obesità grave, accompagnato da resistenza all'insulina secondaria.

Controindicazioni

• chetoacidosi diabetica, precoma diabetico, coma;
• disfunzione renale;
• malattie acute che si manifestano con il rischio di sviluppare disfunzione renale: disidratazione (con diarrea, vomito), febbre, gravi malattie infettive, condizioni di ipossia (shock, sepsi, infezioni renali, malattie broncopolmonari);
• manifestazioni clinicamente pronunciate di malattie acute e croniche che possono portare allo sviluppo di ipossia tissutale (insufficienza cardiaca o respiratoria, infarto miocardico acuto, ecc.);
• interventi chirurgici gravi e lesioni (quando è indicata la terapia insulinica);
• disfunzione epatica:
• alcolismo cronico, avvelenamento acuto da alcol;
• gravidanza, periodo di allattamento al seno;
• ipersensibilità al farmaco;
• acidosi lattica (inclusa l'anamnesi);
• utilizzare per almeno 2 giorni prima e per 2 giorni dopo studi con radioisotopi o raggi X con l'introduzione di un mezzo di contrasto contenente iodio;
• seguire una dieta ipocalorica (meno di 1000 calorie/giorno);

Non è raccomandato l'uso del farmaco nelle persone di età superiore ai 60 anni che eseguono sollevamenti pesanti. lavoro fisico, che è associato ad un aumento del rischio di sviluppare acidosi lattica.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
Quando si pianifica una gravidanza, così come nel caso in cui si verifichi una gravidanza durante l'assunzione di metformina, è necessario interrompere questa terapia e prescrivere la terapia con insulina. Poiché non sono disponibili dati sulla penetrazione nel latte materno, questo farmaco è controindicato durante l'allattamento. Se è necessario usare la metformina durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Istruzioni per l'uso e dosi
La dose del farmaco viene determinata dal medico individualmente in base al livello di glucosio nel sangue.
La dose iniziale è di 500-1000 mg/die. (1-2 compresse). Dopo 10-15 giorni è possibile un ulteriore aumento graduale della dose a seconda del livello di glucosio nel sangue.
La dose di mantenimento del farmaco è solitamente di 1.500-2.000 mg al giorno (3-4 compresse), mentre la dose massima è di 3.000 mg al giorno. (6 compresse).
Nei pazienti anziani la dose giornaliera raccomandata non deve superare 1 g (2 compresse)
Le compresse di metformina devono essere assunte intere durante o immediatamente dopo i pasti con una piccola quantità di liquido (un bicchiere d'acqua). Per ridurre gli effetti collaterali del tratto gastrointestinale, la dose giornaliera deve essere suddivisa in 2-3 dosi.
A causa dell'aumento del rischio di sviluppare acidosi lattica, la dose del farmaco deve essere ridotta in caso di gravi disturbi metabolici.

Effetto collaterale
Dal sistema digestivo: nausea, vomito, sapore metallico in bocca, mancanza di appetito, diarrea, flatulenza, dolore addominale.
Questi sintomi si verificano particolarmente spesso all'inizio del trattamento e, di regola, scompaiono da soli. Questi sintomi possono essere ridotti con l'uso di antocidi, derivati ​​dell'atropina o antispastici.
Dal lato del metabolismo: in rari casi - acidosi lattica (richiede l'interruzione del trattamento); con trattamento a lungo termine - ipovitaminosi B12 (malassorbimento).
Dagli organi emopoietici: in alcuni casi - anemia megaloblastica.
Dal sistema endocrino: ipoglicemia.
Reazioni allergiche: eruzione cutanea.

Overdose
In caso di sovradosaggio di metformina è possibile lo sviluppo di acidosi lattica con esito fatale. La causa dell'acidosi lattica può anche essere l'accumulo del farmaco dovuto alla compromissione della funzionalità renale. Primi sintomi L'acidosi lattica è nausea, vomito, diarrea, diminuzione della temperatura corporea, dolore addominale, dolore muscolare e si possono osservare ulteriore respirazione rapida, vertigini, disturbi della coscienza e sviluppo del coma.
Trattamento: Quando. compaiono segni di acidosi lattica, il trattamento con metformina deve essere interrotto immediatamente, il paziente deve essere ricoverato d'urgenza e la diagnosi deve essere confermata determinando la concentrazione di lattato. La misura più efficace per rimuovere il lattato e la metformina dal corpo è l’emodialisi. Viene effettuato anche un trattamento sintomatico.
Quando combinato con metformina e sulfaniluree, può svilupparsi ipoglicemia.

Interazione con altri farmaci
Combinazioni sconsigliate: Si sconsiglia l'uso concomitante di danazolo per evitare l'effetto iperglicemizzante di quest'ultimo. Se è necessario il trattamento con danazolo e dopo la sospensione di quest'ultimo, è necessario un aggiustamento della dose di metformina sotto il controllo dei livelli glicemici.
Combinazioni che richiedono particolare cautela: clorpromazina - se assunta in dosi elevate (100 mg al giorno) aumenta la glicemia, riducendo il rilascio di insulina. In caso di trattamento con antipsicotici e dopo la sospensione di questi ultimi, è necessario un aggiustamento della dose di metformina sotto il controllo dei livelli glicemici.
Se usato contemporaneamente con derivati ​​della sulfonilurea, acarbosio, insulina, farmaci antinfiammatori non steroidei, inibitori delle monoaminossidasi, ossitetraciclina, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, derivati ​​del clofibrato, ciclofosfamide, beta-bloccanti, l'effetto ipoglicemizzante della metformina può essere potenziato. Se usato contemporaneamente con glucocorticosteroidi, contraccettivi orali, epinefrina, simpaticomimetici, glucagone, ormoni tiroidei, tiazidici e diuretici dell'ansa, derivati ​​fenotiazinici, derivati ​​dell'acido nicotinico, l'effetto ipoglicemizzante della metformina può essere ridotto. La cimetidina rallenta l'eliminazione della metformina, il che aumenta il rischio di sviluppare acidosi lattica.
La metformina può indebolire l’effetto degli anticoagulanti (derivati ​​cumarinici). L'assunzione di alcol aumenta il rischio di sviluppare acidosi lattica durante l'intossicazione acuta da alcol, soprattutto in caso di digiuno o dieta ipocalorica, nonché in caso di insufficienza epatica.

istruzioni speciali
Durante il trattamento è necessario monitorare la funzionalità renale. Almeno 2 volte l'anno, e anche quando compare la mialgia, è necessario determinare il contenuto di lattato nel plasma.
Inoltre, una volta ogni 6 mesi è necessario monitorare il livello di creatinina nel siero (soprattutto nei pazienti anziani).La metformina non deve essere prescritta se il livello di creatinina nel sangue è superiore a 135 µmol/l negli uomini e 110 µmol/l nelle donne.
È possibile utilizzare il farmaco Metformina in combinazione con derivati ​​della sulfonilurea. In questo caso è necessario un monitoraggio particolarmente attento dei livelli di glucosio nel sangue.
La metformina deve essere sospesa 48 ore prima e 48 ore dopo i test di radiocontrasto (urografia, angiografia endovenosa).
Se un paziente sviluppa un'infezione broncopolmonare o una malattia infettiva degli organi genito-urinari, è necessario informare immediatamente il medico.
Durante il trattamento è necessario astenersi dal bere alcolici e dai farmaci contenenti etanolo.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari
L'uso del farmaco in monoterapia non influisce sulla capacità di guidare veicoli o di utilizzare macchinari.
Quando la metformina è combinata con altri agenti ipoglicemizzanti (derivati ​​della sulfonilurea, insulina, ecc.), possono svilupparsi condizioni ipoglicemiche che compromettono la capacità di guidare veicoli e di impegnarsi in altre attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore attenzione e rapide reazioni psicomotorie.

Modulo per il rilascio
Compresse con rivestimento enterico 500 mg. 10 compresse per blister in AL/PVC. 3 blister insieme alle istruzioni per l'uso in una confezione di cartone.

Data di scadenza
2 anni.
Non utilizzare dopo la data di scadenza.

Condizioni di archiviazione
Conservare in luogo asciutto, al riparo dalla luce, ad una temperatura compresa tra 15 e 25°C. Tenere fuori dalla portata dei bambini!

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie:

Su prescrizione.

Produttore
Hemofarm A.D., Serbia 26300 Vršac, Beogradski put bb, Serbia
Ufficio di rappresentanza nella Federazione Russa/organizzazione che riceve i reclami dei consumatori: 129272, Mosca, st. Trifonovskaja, 45B

La metformina è un farmaco di prima linea per il trattamento del diabete insulino-dipendente. In grado di trattare i disturbi metabolici e risolvere il problema peso in eccesso se la terapia dietetica e l’esercizio fisico sono inefficaci. Il meccanismo d'azione si basa sull'aumento della sensibilità dei tessuti all'insulina, normalizzando così i livelli glicemici.

Forma di rilascio, composizione e confezionamento

È prodotto sotto forma di compresse biconvesse rivestite con un film solubile. Dosaggi disponibili in 500, 850 e 1000 mg.

La confezione è composta da blister da 30, 60 o 120 compresse. Questi piatti, rispettivamente da 1 a 3 pezzi, sono posti in una scatola di cartone con istruzioni mediche per applicazione.

Nozioni di base sostanza attiva– metformina cloridrato. Appartiene alla classe delle biguanidi di 3a generazione. I componenti ausiliari includono: povidone, amido di mais, crospovidone, magnesio stearato, talco. Composizione guscio: copolimero di acido metacrilico e metil metacrilato, macrogol, biossido di titanio, talco.

LOCANDA, produttori

LOCANDA (internazionale nome generico) farmaco – metformina cloridrato. Viene venduto in farmacia con vari nomi commerciali.

Prodotto da Gedeon Richter, Teva e Kanonpharma.

Il farmaco originale a base di metformina è Glucophage, prodotto in Francia dalla società MERCK SANTE. Oltre a ciò, vengono prodotti molti farmaci generici, che differiscono per qualità e costo. Gli analoghi più popolari includono Siofor (Germania), Formetin e Gliformin (Russia), Bagomet (Argentina), Formin Pliva (Croazia). Questo farmaco viene talvolta erroneamente chiamato metamorfina o metomorfina.

Prezzo

Il prezzo della metformina, a seconda del dosaggio, del produttore e del numero di compresse, varia da 80 a 290 rubli.

effetto farmacologico

La metformina ha proprietà antiiperglicemiche grazie alla sua capacità di inibire la gluconeogenesi. Non stimola il pancreas, quindi non ha influenza negativa sullo stato e sul funzionamento dell'organo.

L’efficienza è dovuta alle seguenti azioni:

• riduce i livelli basali degli zuccheri regolando il metabolismo del glicogeno (glicogenolisi);
• inibisce la formazione di glucosio (gluconeogenesi) dai prodotti del metabolismo delle proteine ​​e dei grassi;
• rallenta l'assorbimento del glucosio nell'intestino;
• aumenta la sensibilità dei recettori all'insulina, riducendo così la resistenza all'insulina;
• aumenta il tasso di conversione del glucosio in lattato nel tratto digestivo;
• riduce la quantità di trigliceridi LDL (lipoproteine ​​a bassa densità) e colesterolo totale nel sangue, aumenta Livelli di HDL e VLDL (lipoproteine ​​alte e molto alte) alta densità);
• promuove il flusso di glucosio nei muscoli;
• migliora le proprietà fibrinolitiche del sangue.

Farmacocinetica

La metformina viene rapidamente assorbita nel tratto gastrointestinale, la biodisponibilità è di circa il 50%. Le concentrazioni massime nel sangue si verificano 1-3 ore dopo l'assunzione della compressa. Se un farmaco a base di esso è in grado di rallentare il rilascio del principio attivo, allora concentrazione massima osservato dopo 4-8 ore. La metformina si lega debolmente alle proteine ​​plasmatiche, quindi concentrazioni stabili vengono rilevate nel sangue solo dopo 1-2 giorni di terapia.

L'uso del farmaco contemporaneamente al cibo riduce la sua capacità di essere assorbito nel tratto gastrointestinale. La metformina si accumula nelle pareti dell'intestino e dello stomaco, nel fegato e nelle ghiandole salivari. L'emivita è di 6,2 ore. La metformina non viene metabolizzata nel corpo. Viene escreto immodificato dai reni mediante secrezione tubulare. Se il funzionamento di questi organi è compromesso, l'escrezione del farmaco cambia e si accumula nel corpo.

Indicazioni

Secondo la descrizione delle istruzioni per l'uso, la metformina ha vasta gamma Azioni. Lo scopo principale è il diabete mellito di tipo 2 nei pazienti con scarsa efficacia della terapia dietetica, sovrappeso corpi. Applicabile:

• negli adulti in monoterapia o in combinazione con altri farmaci orali farmaci ipoglicemizzanti o con insulina;
• nei bambini di età superiore ai 10 anni metodo indipendente trattamento, nonché in parallelo con l'insulina.

Oltre al diabete di tipo 2, è prescritto per:

• obesità secondaria dovuta alla resistenza all'insulina;
• alleviare la sindrome metabolica;
• sindrome delle ovaie policistiche;
• prevenzione dello sviluppo del diabete nei pazienti a rischio;
• correzione della figura per i bodybuilder.

Controindicazioni

La metformina è considerata uno dei farmaci ipoglicemizzanti più sicuri. Ma, come ogni medicinale, ha controindicazioni per l'uso:

• insufficienza renale o epatica;
• chetoacidosi diabetica, precoma, coma;
• gravi condizioni del corpo: disidratazione, febbre, shock, sepsi, processi infettivi;
• gravidanza e allattamento;
• serio interventi chirurgici, lesioni o ustioni estese;
• alcolismo;
• acidosi lattica;
• ipersensibilità al farmaco o ai componenti.

ATTENZIONE! La metformina viene prescritta con cautela ai bambini di età inferiore a 10 anni, agli anziani (metabolismo basso) e ai pazienti impegnati in lavori fisici pesanti (rischio di acidosi lattica).

Dosaggio

Il regime di trattamento standard inizia con 500-1000 mg/giorno. (1-2 compresse). Allo stesso tempo si raccomanda la correzione dell'attività fisica e della dieta. Se non si osserva alcuna dinamica positiva dopo 1-2 settimane, la dose viene modificata. La dose massima consentita è 2.000 mg/giorno, per i pazienti anziani – 1.000 mg/giorno.

La compressa deve essere assunta durante o immediatamente dopo i pasti con un bicchiere d'acqua. Se la raccomandazione non viene seguita, l'efficacia del farmaco diminuisce significativamente.

La durata della terapia è determinata dal medico. Non puoi cancellare gli appuntamenti da solo.

Effetti collaterali

Come ogni farmaco sintetico, la metformina causa numerosi problemi effetti indesiderati. Si sviluppano quasi sempre all'inizio del trattamento e scompaiono da soli. Gli eventi avversi più comuni sono:

• dal tratto gastrointestinale: nausea, vomito, dolore addominale, disturbi delle feci;
• dal lato del metabolismo: acidosi lattica (il farmaco viene sospeso); ipoglicemia; A trattamento a lungo termine– ipovitaminosi B 12;
• dal versante emopoietico: anemia megaloblastica;
• reazioni tipo allergico: eritema, prurito ed eruzione cutanea.

Spesso si osservano fallimenti nel funzionamento del tratto gastrointestinale. Sono causati dal blocco dell'assorbimento del glucosio, che provoca processi di fermentazione con rilascio di gas. A poco a poco il corpo si adatta, i fenomeni scompaiono. Se gli effetti indesiderati e il disagio sono pronunciati, viene adottato un trattamento sintomatico.

Overdose

Casi di superamento del massimo dose terapeutica spesso portano a interruzioni nel funzionamento di sistemi o organi. Possono verificarsi nausea, vomito, diarrea, ipo o iperglicemia. Gli esiti fatali in questo caso sono rari.

Una complicanza piuttosto grave è l'acidosi lattica. Questo sindrome metabolica, sviluppandosi come conseguenza dell'accumulo di metformina. Si verifica con diabete mellito non controllato, chetoacidosi, cattiva alimentazione, aumento dell'attività fisica o qualsiasi condizione ipossica. I segni di acidosi lattica sono:

• disagio addominale;
• vomito;
• sonnolenza o insonnia;
• dolore muscolare;
• apatia;
• diminuzione del tono muscolare e compromissione delle capacità motorie.

ATTENZIONE! Se si sospetta acidosi lattica, la metformina deve essere interrotta e il paziente deve essere immediatamente ricoverato in ospedale per la reintegrazione dei fluidi.

Interazioni farmacologiche

Quando si conducono studi a raggi X utilizzando contenenti iodio agenti di contrasto I pazienti corrono il rischio di sviluppare acidosi lattica, soprattutto se la funzionalità renale è compromessa. Per evitare questa complicazione, la metformina viene interrotta 2 giorni prima dello studio e ripresa allo stesso tempo dopo lo stesso.

L'uso concomitante di danazolo o clorpromazina con metformina può portare a condizioni di iperglicemia.

L'uso di antipsicotici richiede un aggiustamento della dose di metformina e il monitoraggio dei livelli di glucosio.

Lo sviluppo di ipoglicemia può derivare dall'uso concomitante di metformina con sulfaniluree, FANS, insulina, ACE inibitori e beta-bloccanti.

Il tasso di escrezione della metformina è significativamente ridotto dalla cimetidina, che può causare acidosi lattica.

Compatibilità con l'alcol

istruzioni speciali

Durante l'assunzione del farmaco è obbligatorio il monitoraggio della funzionalità renale. Esaminare la concentrazione di lattato nel sangue più volte all'anno, nonché in caso di dolori muscolari. I livelli di creatinina plasmatica vengono monitorati una volta ogni 6 mesi.

La combinazione di metformina e sulfaniluree è accettabile, ma sotto stretto controllo glicemico.

RIFERIMENTO! L'uso della metformina in monoterapia non riduce la concentrazione e non costituisce una controindicazione alla guida dell'auto o al lavoro meccanismi complessi.

Quando la metformina è combinata con altri agenti ipoglicemizzanti, c'è rischio aumentato sviluppo di condizioni ipoglicemiche, quindi è necessario affrontare le attività potenzialmente pericolose con cautela.

Gravidanza e allattamento

La metformina non è prescritta ai pazienti durante la gravidanza e l'allattamento.

Se necessario, durante questi periodi viene somministrata la terapia insulinica. Se stai pianificando o vivendo una gravidanza, dovresti consultare un medico per il trasferimento ad un altro trattamento e un monitoraggio medico costante.

Studi sulla capacità di penetrazione della metformina latte materno SU questo momento non è stato effettuato, quindi il farmaco viene sospeso per le donne che allattano. Se ciò non è possibile, interrompere l'allattamento.

Uso nei bambini

Il farmaco non è prescritto ai bambini sotto i 10 anni di età, poiché non esistono dati affidabili sulla sicurezza e l'efficacia del suo utilizzo in questa categoria di pazienti.

La metformina è utilizzata solo per il trattamento di pazienti di età superiore a 10 anni in monoterapia o in combinazione con insulina.

Ammissione in vecchiaia

La particolarità dell'uso dopo 60 anni è la necessità di un monitoraggio costante delle condizioni dei reni. Riguarda sullo studio della concentrazione di creatinina nel sangue almeno 2 volte l'anno.

Condizioni e periodi di conservazione

Tenere lontano dall'umidità e dalla luce solare diretta a temperature fino a 25° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

La durata di conservazione è di 36 mesi, dopodiché l'uso del farmaco è vietato.

Confronto con analoghi

Le farmacie attualmente offrono una gamma di mezzi alternativi per i diabetici.

Glucofago

Farmaco originale francese a base di metformina, ha un'azione regolare e prolungata. A differenza dei generici, provoca effetti collaterali la metà delle volte. Ma, come ogni medicinale originale, il prezzo è significativamente più alto del costo degli analoghi.

Sifor

Uno dei farmaci più diffusi è la metformina, prescritta per il diabete insulino-dipendente. Utilizzato in monoterapia quando la dieta è inefficace. Esso ha più controindicazioni ed effetti collaterali, ma il costo è inferiore.

Galvo

Farmaco combinato, le sostanze principali sono metformina e vildagliptin. Ha un effetto ipoglicemizzante più pronunciato rispetto ad altri analoghi. La sua bassa domanda tra i diabetici è dovuta al prezzo del farmaco: in media costa 1000 rubli.

Formetina

Uno dei farmaci economici a base di metformina. Ha un gran numero di effetti collaterali.

Diabete

Appartiene al gruppo dei derivati ​​della sulfanilurea. prescritto per il diabete di tipo 2, se il peso è normale e non c'è resistenza all'insulina. Il meccanismo d'azione è quello di stimolare il pancreas, che porta alla sua “usura” quando uso a lungo termine. Esso ha alta frequenza complicazioni.

Gliformina

Prescritto in monoterapia a pazienti che seguono una dieta moderata attività fisica. È economico – fino a 280 rubli. per confezione.

Gliclazide

Ingrediente attivo del gruppo delle sulfaniluree. Si tratta di farmaci di seconda linea nel trattamento del diabete mellito di tipo 2, poiché presentano numerosi effetti collaterali e complicanze. L'uso a lungo termine provoca la distruzione irreversibile del pancreas.

Maninil

Appartiene ai derivati ​​​​della sulfanilurea e possiede tutte le proprietà dei farmaci di questo gruppo. I benefici sono determinati individualmente per ciascun paziente.

Glibenclamide

Appartiene alla 3a generazione di derivati ​​della sulfonilurea. Con un'efficacia simile, l'incidenza di condizioni ipoglicemiche risulta essere 2 volte superiore. Si ritiene che sia in grado di controllare costantemente i livelli di zucchero nel sangue.

Glidiab

Un agente ipoglicemizzante orale, un derivato della sulfonilurea di 2a generazione, ha un'alta incidenza di effetti collaterali, come tutti i rappresentanti di questo gruppo di sostanze.

Merifatina

Agente ipoglicemizzante per somministrazione orale della categoria biguanidi. Abbastanza spesso usato durante il trasferimento dalla terapia con metformina.

Reduxina

È anoressigeno medicinale, accelerando il senso di sazietà. Appartiene al gruppo di farmaci per il trattamento dell'obesità, utilizzati per terapia complessa pazienti con sovrappeso. Reduxin Met contiene metformina.

Sibutramina

È anche una sostanza anoressigena, aumenta il metabolismo, accelera la formazione di calore nel corpo e stimola la combustione dei grassi.

Glibomet

Contiene due principi attivi: glibenclamide e metformina. Questi composti appartengono a diversi gruppi chimici. Grazie alla loro interazione, il farmaco agisce diverse fasi patogenesi allo stesso tempo.

Dibikor

La sostanza principale è la taurina. Il principio d'azione è mantenere i livelli di zucchero nel sangue e di colesterolo. prescritto per il miglioramento condizione generale salute dei diabetici e normalizzazione del sistema cardiovascolare.

I pazienti affetti da diabete mellito di tipo 2 hanno spesso una domanda: per quanto tempo assumere la metformina? In realtà, non c’è risposta a questa domanda. Nessun medico può indicare un periodo di tempo esatto, poiché il trattamento di ciascun paziente dipende dal suo stato di salute generale, dai livelli di glucosio, dalla gravità del diabete e dalle malattie concomitanti.

Il diabete è definito la piaga del 21° secolo. Ciò è dovuto al fatto che ogni anno aumenta il numero di pazienti con questa patologia. Le statistiche mostrano che il 90% di tutti i diabetici soffre del secondo tipo di malattia, tra cui: un gran numero di donne con sovrappeso rispetto agli uomini.

La metformina lo è droga popolare tra i diabetici tipo non insulino-dipendente che non riescono a raggiungere la riduzione dello zucchero dieta speciale e fare esercizio fisico. Inoltre, viene utilizzato anche per la prevenzione conseguenze serie diabete e persino tumori cancerosi. Ma qual è il meccanismo d'azione del medicinale, come prenderlo correttamente per non farsi del male? Bene, proviamo a capire questo problema.

Meccanismo d'azione della metformina

L'azione della sostanza è volta a inibire il processo di gluconeogenesi che avviene nel fegato. Quando la produzione di glucosio in un organo diminuisce, diminuisce anche il suo livello nel sangue. Va notato che nei diabetici il tasso di produzione di glucosio nel fegato supera almeno tre volte i livelli normali.

Il fegato contiene un enzima chiamato proteina chinasi attivata da AMP (AMPK), che agisce funzione principale nella segnalazione dell’insulina, nel metabolismo dei grassi e del glucosio e nel bilancio energetico. La metformina attiva l'AMPK per inibire la produzione di glucosio.

Oltre a sopprimere il processo di gluconeogenesi, la metformina svolge altre funzioni, vale a dire:

• migliora la sensibilità dei tessuti e delle cellule periferici all'ormone ipoglicemizzante;
• aumenta l'assorbimento del glucosio da parte delle cellule;
• porta ad un aumento del processo di ossidazione acidi grassi;
• contrasta l'assorbimento del glucosio da parte del tratto digestivo.

L'assunzione del farmaco aiuta a ridurre sovrappeso nelle persone. La metformina abbassa i livelli sierici di colesterolo, TG e LDL a stomaco vuoto. Allo stesso tempo, non modifica la quantità di lipoproteine ​​di altre densità. Uomo sano(Con indicatori normali glucosio) l’assunzione di metformina non si avvertirà effetto terapeutico.

Utilizzando il farmaco, il paziente può ottenere una riduzione del contenuto di zucchero del 20% e della concentrazione di emoglobina glicosilata di circa l'1,5%. L'uso del farmaco come monoterapia, rispetto ad altri agenti antiperglicemici, insulina e cibo speciale, riduce la probabilità di sviluppare un attacco cardiaco. Inoltre, uno studio del 2005 (Cochrane Collaboration) ha dimostrato che la mortalità tra i pazienti con diabete di tipo 2 viene ridotta assumendo il farmaco Metformina.

Dopo che il paziente ha assunto una compressa di metformina, il suo livello nel sangue aumenterà nell'arco di 1-3 ore e inizierà ad agire. Il farmaco viene assorbito abbastanza rapidamente nel tratto gastrointestinale.

Il componente non viene metabolizzato, ma viene escreto dal corpo umano insieme all'urina.

Istruzioni per l'uso del farmaco

Il farmaco Metformina è disponibile sotto forma di compresse contenenti 500 mg sostanza attiva(metformina cloridrato). Inoltre, il prodotto include una piccola quantità componenti aggiuntivi: amido di mais, crospovidone, povidone K90, magnesio stearato e talco. Una confezione contiene 3 blister da 10 compresse.

Solo uno specialista curante che valuti oggettivamente lo stato di salute del paziente può prescrivere l’uso della metformina. Quando un paziente prende le pillole, deve seguire rigorosamente tutte le raccomandazioni del medico.

Il foglietto illustrativo è contenuto in ciascuna confezione del farmaco. In esso puoi trovare le seguenti letture per uso:

1. Diabete mellito di tipo 2, soprattutto nelle persone in sovrappeso che non sono soggette a chetoacidosi (disturbo metabolico dei carboidrati).
2. In combinazione con la terapia insulinica per la resistenza ormonale insorta secondaria.

Si dovrebbe notare che dosaggi corretti Solo uno specialista può calcolarlo, tenendo conto del livello di zucchero nel sangue in un diabetico. Le istruzioni forniscono dosi medie del farmaco, che spesso richiedono revisione e aggiustamento.

La dose iniziale del medicinale è di 1-2 compresse (fino a 1000 mg al giorno). Dopo due settimane la dose di metformina può essere aumentata.

Le dosi di mantenimento del farmaco sono 3-4 compresse (fino a 2000 mg al giorno). Più grande dosaggio giornaliero pari a 6 compresse (3000 mg). Per le persone anziane (oltre i 60 anni), si consiglia di assumere metformina non più di 2 compresse al giorno.

Come prendere le pillole correttamente? Si consumano interi, con un bicchierino d'acqua, durante o dopo il pasto. Per ridurre le possibilità che si verifichino reazioni negative relativi al sistema digestivo, il farmaco deve essere suddiviso in più volte. Quando compaiono gravi disturbi metabolici, il dosaggio del farmaco deve essere ridotto per evitare lo sviluppo di acidosi lattica (coma lattico).

La metformina deve essere conservata in un luogo asciutto e buio, lontano dalla portata dei bambini piccoli. La temperatura di conservazione varia da +15 a +25 gradi. La durata d'azione del farmaco è di 3 anni.

Controindicazioni ed effetti negativi

Come per altri farmaci, l'uso della metformina può essere controindicato in soggetti affetti da determinate patologie o per altri motivi.

Come accennato in precedenza, l'uso del medicinale è altamente sconsigliato ai pazienti di età superiore ai 60 anni, soprattutto a quelli che svolgono lavori pesanti e ad alta intensità di manodopera, poiché potrebbero portare allo sviluppo di acidosi lattica.

L'elenco delle controindicazioni per questo farmaco non è così piccolo. L'uso della metformina è vietato se:

• precoma o coma, diagnosi;
• disfunzione renale ed epatica;
• malattie acute che colpiscono la funzionalità renale (disidratazione, ipossia, infezioni varie, febbre);
• intossicazione da alcol o alcolismo cronico;
• cronico o patologie acute che può portare allo sviluppo di infarto miocardico, insufficienza respiratoria o cardiaca;
• coma acido lattico (in particolare anamnesi);
• effettuata almeno due giorni prima e due giorni dopo la radiografia e indagini sui radioisotopi con iniezione di un componente di contrasto contenente iodio;
• dieta ipocalorica (meno di 1000 calorie al giorno);
• avere un figlio e allattare al seno;
• maggiore suscettibilità al contenuto del farmaco.

Quando un paziente prende medicine senza seguire le raccomandazioni del medico, vari sono i casi effetti collaterali. Sono associati a un funzionamento errato:

1. tratto digestivo (vomito, alterazione del gusto, aumento della formazione di gas, mancanza di appetito, diarrea o dolore addominale);
2. organi emopoietici (sviluppo di anemia megaloblastica - mancanza di acido folico e vitamina B12 nel corpo);
3. metabolismo (sviluppo di acidosi lattica e ipovitaminosi B12 associata a malassorbimento);
4. sistema endocrino (sviluppo di ipoglicemia, che si manifesta come affaticamento, irritabilità, mal di testa e vertigini, perdita di coscienza).

A volte può verificarsi un'eruzione cutanea. Reazioni avverse, associati a disturbi del sistema digestivo, si verificano abbastanza spesso durante le prime due settimane di terapia. Questo reazione normale il corpo, dopo 14 giorni, si verifica la dipendenza dalla metformina e i sintomi scompaiono da soli.

Fornire assistenza in caso di overdose

Un diabetico che assume farmaci in dosi maggiori di quelle indicate nelle istruzioni o prescritte dal medico curante può causare enormi danni al suo corpo, per non parlare della morte. In caso di sovradosaggio, può verificarsi conseguenza pericolosa– . Un altro motivo del suo sviluppo è considerato l'accumulo di farmaci dovuto alla disfunzione renale.

I segni di acidosi lattica comprendono indigestione, dolore addominale, bassa temperatura corpi, dolore muscolare, maggiore frequenza respirazione, vertigini e dolore alla testa, svenimenti e persino l'inizio del coma.

Se il paziente nota almeno uno dei sintomi sopra indicati, è necessaria l’immediata sospensione della metformina. Successivamente, il paziente deve essere prontamente ricoverato in ospedale per cure di emergenza. Il medico determina il contenuto di lattato, sulla base di ciò conferma o smentisce la diagnosi.

La misura migliore per rimuovere le concentrazioni di lattato in eccesso con metformina è l’emodialisi. Per eliminare altri segni, viene eseguito terapia sintomatica.

Si dovrebbe notare che applicazione complessa la metformina e i farmaci con derivati ​​della sulfanilurea possono causare una rapida diminuzione della concentrazione di zuccheri.

Interazione con altri strumenti

Quando si usa la metformina in combinazione con altri farmaci, reazioni chimiche tra i componenti dei farmaci che potenziano o riducono l’effetto ipoglicemizzante della metformina.

Pertanto, l'uso simultaneo di metformina e danazolo porta ad un rapido aumento dei livelli di zucchero. È necessario prestare cautela quando si utilizza la clorpromazina, che riduce il rilascio di insulina, aumentando così la glicemia. Durante la terapia con antipsicotici e anche dopo la sospensione del farmaco, il dosaggio della metformina deve essere aggiustato.

La probabilità di aumentare l'effetto ipoglicemizzante si verifica quando si consuma:

1. Glucocorticosteroidi (GCS).
2. Simpaticomimetici.
3. Contraccettivi per uso interno.
4. Epinofrina.
5. Somministrazione di glucagone.
6. Ormoni tiroidei.
7. Derivati ​​del fenotiazone.
8. Diuretici dell'ansa e tiazidici.
9. Derivati ​​dell'acido nicotinico.

Il trattamento con cimetidina può portare allo sviluppo di acidosi lattica. L'uso della metformina, a sua volta, indebolisce l'effetto degli anticoagulanti.

Ricezione bevande alcoliche Generalmente controindicato quando si utilizza metformina. Grave intossicazione da ipocalorici e dieta squilibrata, fame o insufficienza epatica portano alla formazione di acidosi lattica.

Pertanto, durante la terapia con metformina, i pazienti devono monitorare la funzionalità renale. Per fare ciò, devono testare la concentrazione plasmatica del lattato almeno due volte l’anno. È inoltre necessario eseguire un test della creatinina nel sangue. Se i risultati indicano che la concentrazione di creatinina è superiore a 135 µmol/L (maschi) e 110 µmol/L (femmine), è necessaria la sospensione del farmaco.

Se al paziente è stata riscontrata una broncopolmonare infezione O patologia infettiva sistema genito-urinario, dovresti contattare urgentemente uno specialista.

La combinazione della metformina con altri farmaci antiperglicemici, come le iniezioni di insulina e le sulfaniluree, talvolta porta ad una diminuzione della concentrazione. Questo fenomeno dovrebbe essere preso in considerazione dai pazienti che utilizzano veicoli o meccanismi complessi. Potrebbe essere necessario rinunciare a questo lavoro pericoloso durante il periodo di trattamento.

Quando si utilizzano altri farmaci, il paziente deve informare il medico, che può modificare il dosaggio e la durata della terapia.

Costo, recensioni e analoghi

Il prezzo del farmaco Metformina dipende dal fatto che sia importato o meno produzione domestica.

Perché il principio attivoè un popolare agente ipoglicemizzante in angoli diversi mondo, è prodotto in molti paesi.

È possibile acquistare il farmaco presentando una ricetta a farmacia, c'è anche la possibilità di ordinare i medicinali online.

Il costo del farmaco dipende dalla regione in cui il farmaco viene venduto nella Federazione Russa e dal produttore

• Metformina (Russia) n. 60: il costo minimo è di 196 rubli e il massimo è di 305 rubli.
• Metformina-Teva (Polonia) n. 60: il costo minimo è di 247 rubli e il massimo è di 324 rubli.
• Metformina-Richter (Ungheria) n. 60: il costo minimo è di 287 rubli e il massimo è di 344 rubli.
• Metformin Zentiva (Slovacchia) n. 30: il costo minimo è di 87 rubli e il massimo è di 208 rubli.
• Metformina Canon (Russia) n. 60: il costo minimo è di 230 rubli e il massimo è di 278 rubli.

Come puoi vedere, il costo del farmaco Metformina è molto basso, quindi ogni persona con redditi diversi può acquistarlo. Inoltre, è più redditizio acquistare medicinali di produzione nazionale, poiché il loro prezzo è inferiore e l'effetto terapeutico è lo stesso.

La metformina è un farmaco popolare progettato per ridurre i livelli di glucosio nel sangue. Lo scopo principale del farmaco Metformina è il trattamento del diabete mellito di tipo 2. Il farmaco non aumenta la produzione di insulina da parte delle cellule beta del pancreas e controlla delicatamente i livelli di zucchero nel sangue senza comportare una diminuzione eccessiva.

Cos’è il diabete e perché è pericoloso?

Il diabete mellito è diviso in due tipi. Il diabete di tipo 1 è chiamato insulino-dipendente. Con questo tipo di malattia, la sintesi nel pancreas di un enzima speciale, l'insulina, che scompone il glucosio, viene interrotta. Il diabete di tipo 2 è detto insulino-indipendente. In questo tipo di diabete, la funzione pancreatica non è compromessa, ma si osserva una diminuzione della sensibilità all'insulina nei tessuti periferici del corpo e un aumento della produzione di glucosio nei tessuti epatici.

La maggior parte delle persone sviluppa il diabete di tipo 2 in età avanzata, ma recentemente il diabete è diventato notevolmente “più giovane”. La ragione di ciò era stile di vita sedentario vita quotidiana, stress, dipendenza dal fast food e cattive abitudini alimentari. Nel frattempo, il diabete è molto malattia pericolosa, che, in assenza di significativi manifestazioni esterne aumenta notevolmente il rischio di infarto e ictus precoce, patologie ematiche e vascolari. Pertanto, gli scienziati sono da tempo alla ricerca di farmaci che aiutino a ridurre i livelli di zucchero nel sangue senza danneggiare il corpo.

Descrizione del farmaco

Dal punto di vista chimico la metformina appartiene alle biguanidi, derivati ​​della guanidina. La guanidina si trova naturalmente in alcune piante, come la ruta di capra, utilizzata fin dal Medioevo per curare il diabete. Tuttavia, la guanidina pura è piuttosto tossica per il fegato.

La metformina è stata sintetizzata sulla base della guanidina negli anni '20 del secolo scorso. Già allora si conoscevano le sue proprietà ipoglicemizzanti, ma a quel tempo, a causa della moda dell'insulina, il farmaco fu dimenticato per qualche tempo. Solo a partire dagli anni '50, quando divenne chiaro che il trattamento con insulina nel diabete di tipo 2 presenta molti svantaggi, il farmaco cominciò ad essere utilizzato come agente antidiabetico e dopo poco tempo ottenne il riconoscimento per la sua efficacia, sicurezza e relativamente un piccolo numero effetti collaterali e controindicazioni.

Oggi la metformina è considerata il farmaco antidiabetico più comunemente prescritto al mondo. È incluso nell'elenco dei farmaci essenziali dell'OMS. Questo è stato accertato in maniera attendibile uso regolare La metformina riduce il rischio di morte per patologie cardiovascolari causate dal diabete. Gli studi hanno dimostrato che nelle persone con eccesso di peso e diabete di tipo 2, il trattamento con metformina è del 30% più efficace del trattamento con insulina e altri farmaci antidiabetici e del 40% più efficace del trattamento con la sola dieta. Il farmaco, rispetto ad altri farmaci antidiabetici, ha meno effetti collaterali e, se usato da solo, praticamente non causa ipoglicemia pericolosa, molto raramente causa una complicanza pericolosa: acidosi lattica (avvelenamento del sangue con acido lattico).

La metformina appartiene a una classe di farmaci destinati al trattamento del diabete di tipo 2. Dopo la somministrazione, la metformina riduce la concentrazione di glucosio nel sangue, il livello di emoglobina glicosilata e aumenta la tolleranza dell'organismo al glucosio. Il farmaco non ha proprietà cancerogene e non influisce sulla fertilità.

Meccanismo azione terapeutica La metformina è versatile. Innanzitutto riduce la produzione di glucosio nel tessuto epatico. Nel diabete di tipo 2, la produzione di glucosio nel fegato aumenta più volte rispetto al normale. La metformina si riduce di un terzo questo indicatore. Questa azione si spiega con l'attivazione da parte della metformina di alcuni enzimi epatici che la svolgono ruolo importante nel metabolismo del glucosio e dei grassi.

Tuttavia, il meccanismo di riduzione del glucosio nel sangue da parte della metformina non si limita alla soppressione della produzione di glucosio nel fegato. La metformina ha anche i seguenti effetti sul corpo:

• migliora i processi metabolici,
• riduce l'assorbimento del glucosio da parte dell'intestino,
• migliora l’utilizzo del glucosio nei tessuti periferici,
• aumenta la sensibilità dei tessuti all'insulina,
• ha un effetto fibrinolitico.

In assenza di insulina nel sangue, il farmaco non esplica la sua attività ipoglicemizzante. A differenza di molti altri farmaci antidiabetici, la metformina non causa complicazione pericolosa- acidosi lattica. Inoltre, non influenza in alcun modo la produzione di insulina da parte delle cellule pancreatiche. Il farmaco è anche in grado di ridurre il livello di colesterolo “cattivo” – lipoproteine ​​​​a bassa densità e trigliceridi (senza ridurre la quantità di colesterolo “buono” – lipoproteine ​​ad alta densità), ridurre l’intensità dell’ossidazione dei grassi e la produzione di grassi liberi acidi. Ciò che è importante, la metformina neutralizza la proprietà dell'insulina di stimolare la formazione di tessuto adiposo, grazie al quale il farmaco ha la capacità di ridurre o stabilizzare il peso corporeo. Quest'ultima proprietà della metformina è la ragione per cui questo farmaco viene spesso utilizzato da coloro che vogliono perdere peso.

Vale anche la pena notare impatto positivo, che il farmaco ha addosso sistema cardiovascolare. La metformina rafforza le pareti muscolari lisce dei vasi sanguigni e previene lo sviluppo dell'angiopatia diabetica.

Farmacocinetica

In compresse, la metformina si presenta sotto forma di cloridrato. È una polvere cristallina incolore, altamente solubile in acqua.

La metformina è un farmaco relativo azione lenta. Generalmente effetto positivo dopo averlo preso, inizia ad apparire dopo 1-2 giorni. Durante questo periodo si osserva una concentrazione di equilibrio del farmaco nel sangue, che raggiunge 1 mcg/ml. In questo caso, la concentrazione massima del farmaco nel sangue può essere osservata già 2,5 ore dopo la somministrazione. Il farmaco si lega debolmente alle proteine ​​del sangue. L'emivita è di 9-12 ore e viene escreto principalmente immodificato attraverso i reni.

Le persone con funzionalità renale compromessa possono sperimentare un accumulo del farmaco nel corpo.

Indicazioni

L'indicazione principale per l'uso della metformina è il diabete mellito di tipo 2. In questo caso, la malattia non dovrebbe essere complicata dalla chetoacidosi. È preferibile prescrivere il farmaco ai pazienti che non rispondono ad una dieta a basso contenuto di carboidrati, nonché ai pazienti in sovrappeso. In alcuni casi, il farmaco può essere usato in combinazione con l'insulina. Talvolta il farmaco può essere prescritto anche per il diabete gestazionale (diabete causato dalla gravidanza).

Il farmaco può essere utilizzato anche se una persona ha una ridotta tolleranza all’insulina, ma i valori della glicemia non superano i valori critici. Questa condizione è chiamata prediabetico. Tuttavia, la maggior parte degli esperti è propensa a credere che in questa situazione siano più utili esercizio fisico e la dieta, e i farmaci antidiabetici per il prediabete non sono molto efficaci.

Inoltre, il farmaco può essere prescritto per alcune altre malattie, ad esempio la sindrome dell'ovaio policistico, le patologie del fegato grasso non alcoliche, la pubertà precoce. Ciò che queste malattie hanno in comune è che causano l’insensibilità dei tessuti all’insulina. Tuttavia, l’efficacia della metformina in queste malattie non è ancora la stessa. base di prove, come con il diabete. A volte, però, il farmaco viene utilizzato anche per la perdita di peso medicina ufficiale Questo uso della metformina viene trattato con un certo scetticismo, soprattutto se non si tratta di persone patologicamente in sovrappeso.

Modulo per il rilascio

Il farmaco è disponibile solo sotto forma di compresse con un dosaggio di 500 e 1000 mg. Esistono anche compresse a rilascio prolungato con un dosaggio di 850 mg, rivestite con uno speciale rivestimento enterico.

Principale analogo strutturale la metformina contenente lo stesso principio attivo è il farmaco francese Glucophage. Questo farmacoè considerato originale e altri farmaci con metformina, prodotti da vari case farmaceutiche in tutto il mondo - generici. Medicinale Disponibile in farmacia senza prescrizione medica.

Controindicazioni

Il farmaco ha una serie di controindicazioni:

• forme gravi di insufficienza cardiaca, respiratoria e renale;
• disfunzione epatica;
• speziato ;
• incidente cerebrovascolare acuto;
• chetoacidosi diabetica;
• coma e precoma diabetici;
• acidosi lattica (inclusa una storia);
• malattie e condizioni in cui esiste il rischio di disfunzione renale;
• disidratazione;
• infezioni gravi (principalmente broncopolmonari e renali);
• ipossia;
• interventi chirurgici pesanti (in questo caso è indicato l'uso dell'insulina);
• alcolismo cronico o intossicazione da alcol(rischio di sviluppare acidosi lattica);
• effettuando studi diagnostici con l'introduzione di sostanze contenenti iodio (due giorni prima della procedura e due giorni dopo);
• dieta ipocalorica (meno di 1000 Kcal al giorno);
• livelli elevati di creatinina nel sangue (135 µmol/l negli uomini e 115 µmol/l nelle donne);
• sindrome del piede diabetico;
• febbre.

Il farmaco deve essere prescritto con cautela agli anziani e alle persone che svolgono lavori fisici pesanti (a causa dell'aumento del rischio di acidosi lattica).

Il farmaco non è raccomandato per i pazienti di età inferiore a 18 anni, durante la gravidanza e l'allattamento, ipersensibilità al farmaco. In alcuni casi, è possibile utilizzare il farmaco durante la gravidanza e infanzia(oltre i 10 anni) sotto lo stretto controllo di un medico.

istruzioni speciali

Se il trattamento viene effettuato su base continuativa, è necessario monitorare la funzionalità renale. Almeno due volte l'anno è necessario controllare la concentrazione di acido lattico nel sangue. Se si verifica dolore muscolare, è necessario controllare immediatamente la concentrazione di acido lattico.

Inoltre, la funzionalità renale (livello di creatinina nel sangue) dovrebbe essere controllata 2-4 volte l'anno. Ciò è particolarmente vero per le persone anziane.

Se usato in monoterapia, il farmaco non influisce sul sistema centrale sistema nervoso, pertanto, è possibile utilizzare il farmaco nelle persone che guidano veicoli e svolgono lavori che richiedono concentrazione.

Effetti collaterali

I principali effetti collaterali durante l'assunzione di metformina sono associati a tratto gastrointestinale. Spesso, durante l'assunzione di pillole, possono verificarsi fenomeni come dolore addominale, nausea, vomito e flatulenza. Per evitare ciò, dovresti assumere le compresse durante o immediatamente dopo i pasti. È anche possibile quello gusto metallico in bocca, mancanza di appetito, eruzione cutanea.

Tutti i precedenti effetti collaterali non rappresentare una minaccia. Di solito si verificano all'inizio della terapia e scompaiono da soli. Per evitare fenomeni spiacevoli associati al tratto gastrointestinale, si possono assumere antispastici o antiacidi.

Molto raramente, il farmaco può portare ad acidosi lattica, anemia megaloblastica, ipoglicemia e diminuzione della produzione di ormoni tiroidei e testosterone negli uomini. L'ipoglicemia si verifica più spesso se altri farmaci antidiabetici, ad esempio le sulfaniluree, vengono assunti insieme alla metformina. A uso a lungo termine il farmaco può portare a carenza di vitamina B12.

Non si possono escludere effetti ipoglicemici quando somministrazione simultanea FANS, ACE inibitori e MAO, beta-bloccanti, ciclofosfamide. Quando si assumono corticosteroidi, epinefrina, simpaticomimetici, diuretici, ormoni tiroidei, glucagone, estrogeni, calcioantagonisti, acido nicotinico, al contrario, l'effetto del farmaco è ridotto.

I medicinali contenenti iodio possono causare insufficienza renale e aumentare la probabilità di acidosi lattica. Se si sospetta acidosi lattica è necessario il ricovero immediato.

Istruzioni per l'uso

Di norma, all'inizio della terapia il farmaco deve essere utilizzato alla dose di 0,5-1 g una volta al giorno. Questo dosaggio deve essere mantenuto per tre giorni. Dal giorno 4 al giorno 14 è necessario assumere compresse di metformina da 1 g tre volte al giorno. Se il livello di glucosio è diminuito, la dose può essere ridotta. Come dose di mantenimento, dovresti assumere compresse di metformina da 1500-2000 mg al giorno. Nel caso delle compresse a rilascio prolungato (850 mg), è necessario assumere il farmaco 1 compressa due volte al giorno, mattina e sera.

La dose massima è di 3 g (6 compresse del farmaco, 500 mg ciascuna) al giorno. Negli anziani, la funzionalità renale può essere compromessa, quindi la dose massima giornaliera non deve superare i 1000 mg (2 compresse del farmaco, 500 mg ciascuna). Inoltre, non dovrebbero interrompere il trattamento con il farmaco un caso del genere dovrebbero avvisare il medico.

È preferibile assumere le compresse subito dopo i pasti con abbondante acqua. L'assunzione del farmaco direttamente con il cibo può ridurne l'assorbimento nel sangue. Dose giornaliera Si consiglia di dividere in 2-3 dosi.

Il dosaggio del farmaco quando usato insieme all’insulina (con una dose di insulina inferiore a 40 unità/giorno) è solitamente lo stesso di quello senza insulina. Nei primi giorni di assunzione di metformina, non dovresti ridurre la dose di insulina. Successivamente la dose di insulina può essere ridotta. Questo processo deve essere eseguito sotto la supervisione di un medico.

Overdose

Metformina – relativamente farmaco sicuro e anche lui grandi dosi(Senza interazioni farmacologiche), di regola, non portano a declino pericoloso glicemia. Tuttavia, in caso di sovradosaggio, ce n'è un altro, niente di meno pericolo formidabile– un aumento della concentrazione di acido lattico nel sangue, chiamato acidosi lattica. I sintomi dell'acidosi lattica sono dolore addominale e muscolare, cambiamenti della temperatura corporea e disturbi della coscienza. Questa è una complicazione in assenza cure mediche può portare alla morte a causa dello sviluppo del coma. Pertanto, se per qualche motivo si verifica un sovradosaggio del farmaco, il paziente deve essere portato dal medico. In caso di sovradosaggio viene eseguita la terapia sintomatica. Anche la rimozione del farmaco dal sangue mediante emodialisi è efficace.