Inibisce la secrezione ormone stimolante la tiroide e l'ormone follicolo-stimolante.

Aumenta l'eccitabilità centrale sistema nervoso, riduce il numero di linfociti ed eosinofili, aumenta il numero di globuli rossi (stimola la produzione di eritropoietine).

Interagisce con specifici recettori citoplasmatici e forma un complesso che penetra nel nucleo cellulare, stimola la sintesi dell'acido ribonucleico della matrice (mRNA); quest'ultimo induce la formazione di proteine, incl. lipocortina, che media gli effetti cellulari. La lipocortina inibisce la fosfolipasi A2, sopprime il rilascio di acido arachidonico e sopprime la sintesi di endoperossidi, prostaglandine e leucotrieni. promuovere infiammazioni, allergie e altri.

Metabolismo proteico: riduce la quantità di proteine ​​nel plasma (a causa delle globuline) con aumento del rapporto albumina/globulina, aumenta la sintesi delle albumine nel fegato e nei reni; migliora il catabolismo proteico nel tessuto muscolare.

Metabolismo dei lipidi: aumenta la sintesi di acidi grassi superiori e trigliceridi, ridistribuisce il grasso (accumulo di grasso principalmente nel cingolo scapolare, viso, addome), porta allo sviluppo di ipercolesterolemia.

Metabolismo dei carboidrati: aumenta l'assorbimento dei carboidrati da parte del tratto gastrointestinale; aumenta l'attività della glucosio-6-fosfatasi, portando ad un aumento del flusso di glucosio dal fegato al sangue; aumenta l'attività della fosfoenolpiruvato carbossilasi e la sintesi delle aminotransferasi, portando all'attivazione della gluconeogenesi.

Metabolismo idroelettrolitico; trattiene gli ioni sodio e l'acqua nel corpo, stimola l'escrezione di ioni potassio (attività mineralcorticosteroide), riduce l'assorbimento degli ioni calcio dal tratto gastrointestinale, “lava via” gli ioni calcio dalle ossa, aumenta l'escrezione di ioni calcio da parte dei reni .

L'effetto antinfiammatorio è associato all'inibizione del rilascio dei mediatori dell'infiammazione da parte degli eosinofili; inducendo la formazione di lipocortine e riducendo il numero di mastociti prodotti acido ialuronico; con una diminuzione della permeabilità capillare; stabilizzazione membrane cellulari e membrane di organelli (soprattutto lisosomiali).

L'effetto antiallergico si sviluppa come risultato della soppressione della sintesi e della secrezione dei mediatori dell'allergia, dell'inibizione del rilascio di istamina e di altre sostanze biologicamente attive da mastociti e basofili sensibilizzati e di una diminuzione del numero di basofili circolanti. sopprimendo lo sviluppo del tessuto linfoide e connettivo, riducendo il numero di linfociti T e B, mastociti, riducendo la sensibilità delle cellule effettrici ai mediatori dell'allergia, inibendo la formazione di anticorpi, modificando la risposta immunitaria del corpo.

Nella malattia polmonare ostruttiva cronica, l'effetto si basa principalmente sull'inibizione dei processi infiammatori, sull'inibizione dello sviluppo o sulla prevenzione del gonfiore delle mucose, sull'inibizione dell'infiltrazione eosinofila dello strato sottomucoso dell'epitelio bronchiale, sulla deposizione di complessi immuni circolanti nei bronchi mucosa, nonché l'inibizione dell'erosione e della desquamazione della mucosa. Aumenta la sensibilità dei recettori beta-adrenergici dei bronchi di piccolo e medio calibro alle catecolamine endogene e ai simpaticomimetici esogeni, riduce la viscosità del muco inibendone o riducendone la produzione.

Gli effetti antishock e antitossici sono associati ad un aumento della pressione sanguigna (a causa di un aumento della concentrazione di catecolamine circolanti e del ripristino della sensibilità dei recettori adrenergici ad esse, nonché della vasocostrizione), una diminuzione della permeabilità della parete vascolare, proprietà protettive della membrana e attivazione degli enzimi epatici coinvolti nel metabolismo degli endo e xenobiotici.

L'effetto immunosoppressivo è dovuto all'inibizione del rilascio di citochine (interleuchina-1, interleuchina-2; interferone gamma) da linfociti e macrofagi.

Sopprime la sintesi e la secrezione dell'ormone adrenocorticotropo (ACTH). e secondariamente - la sintesi di glucocorticosteroidi endogeni.

La particolarità dell'azione è l'inibizione significativa della funzione della ghiandola pituitaria e praticamente completa assenza attività mineralcorticosteroidea. Dosi di 1-1,5 mg/die inibiscono la corteccia surrenale; l'emivita biologica è di 32-72 ore (durata dell'inibizione del sistema ipotalamo-ipofisi-corteccia surrenale).

In termini di intensità dell'attività glucocorticoide, 0,5 mg di desametasone corrispondono a circa 3,5 mg di prednisolone, 15 mg di idrocortisone o 17,5 mg di cortisone per le forme di dosaggio orali.

Farmacocinetica
Dopo la somministrazione orale, viene assorbito rapidamente e completamente, concentrazione massima desametasone nel plasma sanguigno - 1-2 ore Nel sangue si lega (60-70%) a una specifica proteina trasportatrice: la transcortina. Passa facilmente attraverso le barriere istoematiche (comprese le barriere ematoencefaliche e placentari). Metabolizzato nel fegato (principalmente mediante coniugazione con acidi glucuronico e solforico) in metaboliti inattivi. Escreto dai reni (una piccola parte dalle ghiandole che allattano). L'emivita è di 3-5 ore.

Acuto e cronico malattie infiammatorie articolazioni: gottose e artrite psoriasica, osteoartrite (anche post-traumatica), poliartrite, periartrite gleno-omerale, spondilite anchilosante (spondilite anchilosante), artrite giovanile, Sindrome di Still negli adulti, borsite, tenosinovite aspecifica, sinovite ed epicondilite.

Febbre reumatica, cardite reumatica acuta.

Malattie allergiche acute e croniche: reazioni allergiche ai farmaci e prodotti alimentari, malattia da siero, orticaria, rinite allergica, angioedema, esantema da farmaci, febbre da fieno.

Malattie della pelle: pemfigo, psoriasi, eczema, dermatite atopica, neurodermite diffusa. dermatite da contatto(con danno ad un'ampia superficie della pelle), tossicoderma, dermatite seborroica, dermatite esfoliativa, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), dermatite erpetiforme bollosa, eritema essudativo maligno (sindrome di Stevens-Johnson).

Edema cerebrale (anche dovuto a un tumore al cervello o associato a Intervento chirurgico, radioterapia o trauma cranico) dopo una precedente somministrazione parenterale.

Malattie allergiche dell'occhio: ulcere corneali allergiche, forme allergiche di congiuntivite.

Malattie infiammatorie dell'occhio: oftalmia simpatica, grave uveite anteriore e posteriore lenta, neurite nervo ottico.

Insufficienza surrenalica primaria o secondaria (inclusa la condizione dopo la rimozione delle ghiandole surrenali).

Iperplasia surrenalica congenita.

Malattie renali di origine autoimmune (compresa la glomerulonefrite acuta): sindrome nefrosica.

Tiroidite subacuta.

Malattie degli organi emopoietici - agranulocitosi, panmielopatia, anemia emolitica autoimmune, linfocitosi acuta e leucemia mieloide, linfogranulomatosi, porpora trombocitopenica, trombocitopenia secondaria negli adulti, eritroblastopenia (anemia eritrocitica), anemia ipoplastica congenita (eritroide).

Malattie polmonari: alveoliti acute. fibrosi polmonare, sarcoidosi stadio II-III. Asma bronchiale (per l'asma bronchiale, il farmaco viene prescritto solo nei casi più gravi, inefficacia o incapacità di assumere glucocorticosteroidi per via inalatoria).

Meningite tubercolare, tubercolosi polmonare, polmonite da aspirazione(in combinazione con chemioterapia specifica).

Berilliosi, sindrome di Loeffler (non suscettibile di altre terapie).

Cancro ai polmoni (in combinazione con citostatici).

Sclerosi multipla.

Malattie gastrointestinali: colite ulcerosa, morbo di Crohn, enteriti locali.

Prevenzione del rigetto del trapianto come parte di una terapia complessa.

Ipercalcemia dovuta a malattie oncologiche, nausea e vomito durante la terapia citostatica.

Mieloma multiplo.

Svolgimento del test a diagnosi differenziale iperplasia (iperfunzione) e tumori della corteccia surrenale.

Periodo pre e post vaccinale (8 settimane prima e 2 settimane dopo la vaccinazione), linfoadenite dopo Vaccinazioni BCG. Condizioni di immunodeficienza(inclusa la sindrome da immunodeficienza acquisita o il virus dell’immunodeficienza umana (infezione da HIV).

Malattie del tratto gastrointestinale: ulcera peptica stomaco e duodeno. esofagite, gastrite, ulcera peptica acuta o latente, anastomosi intestinale creata di recente, colite ulcerosa con rischio di perforazione o formazione di ascessi, diverticolite

Malattie del sistema cardiovascolare, incl. recente infarto miocardico (nei pazienti con infarto miocardico acuto e subacuto, il focolaio di necrosi può diffondersi, la formazione di tessuto cicatriziale può rallentare e, di conseguenza, il muscolo cardiaco si rompe), insufficienza cardiaca cronica scompensata, ipertensione arteriosa, iperlipidemia.

Malattie endocrine - diabete mellito (inclusa ridotta tolleranza ai carboidrati), tireotossicosi, ipotiroidismo, malattia di Itsenko-Cushing. obesità (stadio 1II-1V).

Renale cronica grave e/o insufficienza epatica, nefrourolitiasi.

Ipoalbuminemia e condizioni predisponenti alla sua insorgenza.

Osteoporosi sistemica, miastenia grave, psicosi acuta, poliomielite (ad eccezione della forma di encefalite bulbare), glaucoma ad angolo aperto e chiuso, periodo di allattamento.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Istruzioni per l'uso e il dosaggio:

La dose media giornaliera è di 0,75-9 mg. Nei casi più gravi si possono utilizzare dosi elevate, suddivise in 3-4 dosi. La dose massima giornaliera è solitamente di 15 mg. Dopo aver raggiunto l'effetto terapeutico, la dose viene gradualmente ridotta (solitamente di 0,5 mg ogni 3 giorni) fino alla dose di mantenimento di 2-4,5 mg/die. La dose minima efficace è 0,5-1 mg/die.

Ai bambini (a seconda dell'età) vengono prescritti 83,3-333,3 mcg/kg o 2,5-10 mg/sq. m/giorno in 3-4 dosi.

La durata dell'uso del desametasone dipende dalla natura processo patologico e l’efficacia del trattamento e varia da diversi giorni a diversi mesi o più. Il trattamento viene interrotto gradualmente (alla fine vengono prescritte diverse iniezioni di corticotropina).

Per asma bronchiale, artrite reumatoide, colite ulcerosa - 1,5-3 mg/giorno; per il lupus eritematoso sistemico - 2-4,5 mg/giorno; per malattie oncoematologiche - 7,5-10 mg.

Per il trattamento dell'acuto malattie allergiche Si consiglia di combinare la somministrazione parenterale e orale: 1 giorno - 4-8 mg per via parenterale; Giorno 2 - dentro. 4 mg 3 volte al giorno; 3, 4 giorni - dentro. 4 mg 2 volte al giorno; 5. 6° giorno - 4 mg/giorno. dentro; Giorno 7: sospensione del farmaco.

Test del desametasone (test Liddle). Viene effettuato sotto forma di test piccoli e grandi. Per un piccolo test, al paziente viene somministrato desametasone 0,5 mg ogni 6 ore durante il giorno (cioè alle 8:00, 14:20 e 2:00). L'urina per la determinazione dei 17-idrossicorticosteroidi o del cortisolo libero viene raccolta dalle 8:00 alle 8:00 2 giorni prima della somministrazione di desametasone e anche 2 giorni agli stessi intervalli di tempo dopo l'assunzione delle dosi indicate di desametasone. Queste dosi di desametasone inibiscono la formazione di corticosteroidi in quasi tutti gli individui apparentemente sani. 6 ore dopo ultima dose desametasone, i livelli plasmatici di cortisolo sono inferiori a 135-138 nmol/l (meno di 4,5-5 mcg/100 ml). Ridotta escrezione di 17-idrossicorticosteroidi al di sotto di 3 mg/die. e il cortisolo libero inferiore a 54-55 nmol/giorno (inferiore a 19-20 mcg/giorno) esclude l'iperfunzione della corteccia surrenale. Nelle persone. affetto dalla malattia o sindrome di Cushing, durante un piccolo test non si osservano cambiamenti nella secrezione di corticosteroidi.

Durante la conduzione grosso impasto al desametasone vengono prescritti 2 mg ogni 6 ore per 2 giorni (ovvero 8 mg di desametasone al giorno). Vengono raccolte anche le urine per determinare i 17-idrossicorticosteroidi o il cortisolo libero (se necessario, determinare il cortisolo libero nel plasma). Nella malattia di Itsenko-Cushing si osserva una diminuzione dell'escrezione di 17-idrossicorticosteroidi o di cortisolo libero del 50% o più, mentre nei tumori surrenalici o nella sindrome adrenocorticotropo-ectopica (o corticoliberina-ectopica), l'escrezione dei corticosteroidi non cambia. In alcuni pazienti con sindrome adrenocorticotropo-ectopica, non viene rilevata una diminuzione dell'escrezione di corticosteroidi anche dopo l'assunzione di desametasone alla dose di 32 mg/die.

Effetto collaterale

Da fuori sistema endocrino: diminuzione della tolleranza al glucosio, diabete mellito “steroideo” o manifestazione di diabete mellito latente, soppressione della funzione surrenale, sindrome di Itsenko-Cushing (viso a forma di luna, obesità di tipo ipofisario, irsutismo, aumento della pressione sanguigna, dismenorrea, amenorrea, miastenia, smagliature ). ritardo dello sviluppo sessuale nei bambini.

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, pancreatite, ulcere gastriche e duodenali “steroidee”, esofagite erosiva, sanguinamento e perforazione del tratto gastrointestinale, aumento o diminuzione dell’appetito, flatulenza, singhiozzo In rari casi, aumento dell’attività delle transaminasi “epatiche” e della fosfatasi alcalina.

Dal sistema cardiovascolare: aritmie, bradicardia (fino all'arresto cardiaco); sviluppo (in pazienti predisposti) o aumento della gravità dell'insufficienza cardiaca cronica, cambiamenti elettrocardiografici caratteristici dell'ipokaliemia, aumento della pressione sanguigna, ipercoagulazione, trombosi. Nei pazienti con infarto miocardico acuto e subacuto - la diffusione della necrosi, rallenta la formazione di tessuto cicatriziale, che può portare alla rottura del muscolo cardiaco.

Dal sistema nervoso: delirio, disorientamento, euforia, allucinazioni, psicosi maniaco-depressiva, depressione, paranoia, aumento della pressione intracranica, nervosismo o ansia, insonnia, capogiri, vertigini. pseudotumore del cervelletto, mal di testa, convulsioni.

Dai sensi: cataratta sottocapsulare posteriore, aumentata pressione intraoculare con possibile danno al nervo ottico, tendenza allo sviluppo secondario di batteri, funghi o infezione virale occhio, cambiamenti trofici nella cornea, esoftalmo.

Dal lato del metabolismo: aumento dell'escrezione di ioni calcio, ipocalcemia. aumento di peso, negativo bilancio dell'azoto(aumento della degradazione delle proteine), aumento della sudorazione.

Causato dall’attività mineralcorticosteroide- ritenzione di liquidi e ioni sodio (edema periferico), ipernatriemia, sindrome ipokaliemica (ipokaliemia, aritmia, mialgia o spasmo muscolare, debolezza e affaticamento insoliti).

Dal sistema muscolo-scheletrico: rallentamento dei processi di crescita e ossificazione nei bambini (chiusura prematura delle zone di crescita epifisarie), osteoporosi (molto raramente - fratture ossee patologiche, necrosi asettica della testa dell'omero e femore), rottura del tendine muscolare, miopatia “steroide”, diminuzione massa muscolare(atrofia).

Dalla pelle e dalle mucose: ritardata guarigione delle ferite, petecchie, ecchimosi. assottigliamento della pelle, atrofia cutanea e tessuto sottocutaneo, iper- o ipopigmentazione, acne “steroide”, smagliature. tendenza a sviluppare piodermite e candidosi.

Reazioni allergiche: generalizzato ( eruzione cutanea, prurito alla pelle, shock anafilattico), reazioni allergiche locali.

Altri: sviluppo o esacerbazione di infezioni (la comparsa di questo effetto collaterale è facilitata dagli immunosoppressori e dalla vaccinazione usati congiuntamente), leucocituria. sindrome da astinenza.

Overdose

Interazione con altri farmaci

istruzioni speciali

La capacità di influenzare la velocità delle reazioni durante la guida di veicoli o il lavoro con altri meccanismi.

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H.02.A.B Glucocorticoidi

S.01.B.A Corticosteroidi

Il desametasone è un ormone sintetico della corteccia surrenale, un glucocorticosteroide (GCS), un derivato metilato del fluoroprednisolone. Ha proprietà antinfiammatorie, antiallergiche, desensibilizzanti, effetti antishock, antitossici e immunosoppressori.

Interagisce con specifici recettori citoplasmatici dei glucocorticosteroidi per formare un complesso che penetra nel nucleo cellulare e stimola la sintesi dell'acido ribonucleico della matrice, quest'ultimo inducendo la formazione di proteine, inclusa la lipocortina, che mediano gli effetti cellulari. La lipocortina inibisce la fosfolipasi A2, sopprime il rilascio di acido arachidonico e sopprime la sintesi di endoperossidi, prostaglandine, leucotrieni, che contribuiscono all'infiammazione, alle allergie, ecc.

Effetto sul metabolismo delle proteine: riduce la quantità di proteine ​​nel plasma (a causa delle globuline) con un aumento del rapporto albumina/globulina, aumenta la sintesi delle albumine nel fegato e nei reni; migliora il catabolismo proteico nel tessuto muscolare.

Effetto sul metabolismo dei lipidi: aumenta la sintesi di acidi grassi e trigliceridi superiori, ridistribuisce il grasso (l'accumulo di grasso si verifica principalmente nella cintura scapolare, nel viso, nell'addome), porta allo sviluppo di ipercolesterolemia.

Influenza a metabolismo dei carboidrati : aumenta l'assorbimento dei carboidrati da parte del tratto gastrointestinale (GIT); aumenta l'attività della glucosio-6-fosfatasi, che porta ad un aumento del flusso di glucosio dal fegato al sangue; aumenta l'attività della fosfoenolpiruvato carbossilasi e la sintesi delle aminotransferasi, che porta all'attivazione della gluconeogenesi.

Effetto sul metabolismo acqua-elettrolita: trattiene sodio e acqua nel corpo, stimola l'escrezione di potassio (attività mineralcorticoide), riduce l'assorbimento di calcio dal tratto gastrointestinale, “lava” il calcio dalle ossa, aumenta l'escrezione di calcio da parte dei reni.

Effetto antinfiammatorio associato all'inibizione del rilascio di mediatori dell'infiammazione da parte degli eosinofili; inducendo la formazione di lipocortina e riducendo il numero di mastociti che producono acido ialuronico; con una diminuzione della permeabilità capillare; stabilizzazione delle membrane cellulari e delle membrane degli organelli (soprattutto quelle lisosomiali).

Effetto antiallergico si sviluppa come risultato della soppressione della sintesi e della secrezione dei mediatori dell'allergia, dell'inibizione del rilascio di istamina e di altre sostanze biologicamente attive da mastociti e basofili sensibilizzati, una diminuzione del numero di basofili circolanti, soppressione dello sviluppo di linfoidi e connettivi tessuto, diminuzione del numero di linfociti T e B, mastociti, diminuzione della sensibilità delle cellule effettrici ai mediatori dell'allergia, inibizione della formazione di anticorpi, cambiamenti nella risposta immunitaria del corpo.

Nella malattia polmonare ostruttiva cronica, l'effetto si basa principalmente sull'inibizione dei processi infiammatori, sull'inibizione dello sviluppo o sulla prevenzione del gonfiore delle mucose, sull'inibizione dell'infiltrazione eosinofila dello strato sottomucoso dell'epitelio bronchiale, sulla deposizione di complessi immuni circolanti nei bronchi mucosa, nonché l'inibizione dell'erosione e della desquamazione della mucosa. Aumenta la sensibilità dei recettori beta-adrenergici dei bronchi di piccolo e medio calibro alle catecolamine endogene e ai simpaticomimetici esogeni, riduce la viscosità delle secrezioni bronchiali per inibizione o riduzione della sua produzione.

Anti shock E effetto antitossicoè associato ad un aumento della pressione sanguigna (PA) (a causa di un aumento della concentrazione di catecolamine circolanti e del ripristino della sensibilità dei recettori adrenergici ad esse, nonché della vasocostrizione), una diminuzione della permeabilità della parete vascolare, della membrana proprietà protettive e attivazione degli enzimi epatici coinvolti nel metabolismo degli endo e xenobiotici.

Effetto immunosoppressivo causato dall'inibizione del rilascio di citochine (interleuchina-1 e interleuchina-2, interferone gamma) da linfociti e macrofagi. Sopprime la sintesi e il rilascio dell'ormone adrenocorticotropo (ACTH) da parte della ghiandola pituitaria e, secondariamente, la sintesi del GCS endogeno. Inibisce la secrezione dell'ormone stimolante la tiroide e dell'ormone follicolo-stimolante. Sopprime il rilascio di beta-lipotropina, ma non riduce il contenuto di beta-endorfina circolante.

Inibisce le reazioni del tessuto connettivo durante il processo infiammatorio e riduce la possibilità di formazione di tessuto cicatriziale.

Aumenta l'eccitabilità del sistema nervoso centrale.

Riduce il numero di linfociti ed eosinofili, aumenta i globuli rossi (stimolando la produzione di eritropoietine).

La particolarità dell'azione è la significativa inibizione della funzione ipofisaria e la quasi completa assenza di attività mineralcorticoide. Dosi di 1-1,5 mg/die inibiscono la corteccia surrenale; emivita biologica (T 1/ 2) - 32-72 ore (durata della soppressione del sistema ipotalamo-ipofisi-surrene).

Assorbimento

La concentrazione massima di desametasone nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 5 minuti dopo la somministrazione endovenosa e 1 ora dopo la somministrazione intramuscolare.

Distribuzione

Comunicazione con proteine ​​del plasma (principalmente albumina) - il 77%. Penetra attraverso le barriere ematoencefaliche e placentari. Emivita (T 1/ 2) dal plasma è di 190 min.

Metabolismo

Metabolizzato nel fegato. Una piccola quantità di desametasone viene metabolizzata nei reni e in altri organi.

Rimozione

Fino al 65% della dose viene escreta dai reni entro 24 ore; una piccola quantità di desametasone passa nel latte materno.

Terapia sostitutiva per l'insufficienza surrenalica (in associazione con cloruro di sodio e/o mineralcorticosteroidi): insufficienza corticale acuta ghiandole surrenali (morbo di Addison, surrenectomia bilaterale); insufficienza surrenalica relativa che si sviluppa dopo l'interruzione del trattamento con GCS; primario o fallimento secondario corteccia surrenale.

Sintomatico e terapia patogenetica altre malattie che richiedono la somministrazione di corticosteroidi ad azione rapida, nonché nei casi in cui la somministrazione orale del farmaco è impossibile:

- malattie endocrine: iperplasia surrenalica congenita, tiroidite subacuta;

Shock (ustione, traumatico, chirurgico, tossico) - quando i vasocostrittori, i farmaci sostitutivi del plasma e altre terapie sintomatiche sono inefficaci;

Edema cerebrale (solo dopo che i sintomi di aumento della pressione intracranica sono stati confermati dalla risonanza magnetica o tomografia computerizzata causata da un tumore al cervello, lesione cerebrale traumatica, intervento neurochirurgico, emorragia cerebrale, encefalite, meningite, lesione da radiazioni);

Stato asmatico; broncospasmo grave (esacerbazione dell'asma bronchiale);

- gravi reazioni allergiche, shock anafilattico;

- malattie reumatiche;

Malattie sistemiche del tessuto connettivo; dermatosi acute gravi;

Malattie maligne: trattamento palliativo delle leucemie e dei linfomi nei pazienti adulti; leucemia acuta nei bambini; ipercalcemia in pazienti affetti da tumori maligni quando il trattamento orale non è possibile;

Malattie del sangue: anemia emolitica acuta, agranulocitosi, porpora trombocitopenica idiopatica negli adulti;

IN pratica oftalmologica(somministrazione subcongiuntivale, retrobulbare o parabulbare): congiuntivite allergica, cheratite, cheratocongiuntivite senza danno all'epitelio, irite, iridociclite, blefarite, blefarocongiuntivite, sclerite, episclerite, processo infiammatorio dopo lesioni agli occhi e interventi chirurgici, oftalmia simpatica, trattamento immunosoppressivo dopo trapianto di cornea;

Applicazione locale (nell'area della formazione patologica): cheloidi, lupus eritematoso discoide, granuloma anulare;

Avvelenamento con liquidi cauterizzati (necessità di ridurre l'infiammazione e prevenire le contrazioni cicatriziali in caso di avvelenamento con liquidi cauterizzati).

Per l'uso a breve termine per indicazioni "salvavita", l'unica controindicazione è l'ipersensibilità a sostanza attiva o qualsiasi altro componente del farmaco;

- micosi sistemiche;

- periodo dell'allattamento al seno;

- uso simultaneo di vaccini vivi e attenuati con dosi immunosoppressive del farmaco.

Il farmaco deve essere prescritto con cautela quando le seguenti malattie/ condizioni / fattori di rischio:

Periodo di vaccinazione (8 settimane prima e 2 settimane dopo la vaccinazione), linfoadenite dopo la vaccinazione BCG. Condizioni di immunodeficienza (inclusa l’AIDS o l’infezione da HIV).

Malattie gastrointestinali: ulcera peptica dello stomaco e del duodeno, esofagite, gastrite, ulcera peptica acuta o latente, anastomosi intestinale creata di recente, colite ulcerosa con minaccia di perforazione o formazione di ascessi, diverticolite.

Malattie del sistema cardiovascolare (CVS), incluso recente infarto miocardico (nei pazienti con infarto miocardico acuto e subacuto, il focolaio di necrosi può diffondersi, la formazione di tessuto cicatriziale può rallentare e, di conseguenza, la rottura del muscolo cardiaco), insufficienza cardiaca cronica scompensata (CHF), ipertensione arteriosa, iperlipidemia.

Malattie endocrine - diabete mellito (inclusa ridotta tolleranza ai carboidrati), tireotossicosi, ipotiroidismo, malattia di Cushing, obesitàIII- IV gradi.

Grave insufficienza renale e/o epatica cronica, nefrourolitiasi.

Ipoalbuminemia e condizioni predisponenti alla sua insorgenza.

Insufficienza epatica.

Osteoporosi sistemica, miastenia gravegravis, poliomielite (ad eccezione della forma di encefalite bulbare), epilessia, miopatia “steroide”.

Psicosi acuta, grave disturbi affettivi(inclusa una storia, in particolare di psicosi da “steroidi”).

Glaucoma ad angolo aperto e ad angolo chiuso, herpes oculare (rischio di perforazione della cornea).

Gravidanza.

Pazienti anziani - a causa di alto rischio sviluppo di osteoporosi e ipertensione arteriosa.

Nei bambini durante il periodo della crescita il farmaco deve essere utilizzato solo per indicazioni assolute e sotto l'attento controllo del medico curante.

Il desametasone attraversa la placenta e può raggiungere alte concentrazioni nel corpo fetale. Durante la gravidanza (soprattutto nel primo trimestre) o nelle donne che pianificano una gravidanza, l'assunzione del farmaco è indicata se l'effetto terapeutico atteso del farmaco supera il rischio di effetti negativi sulla madre o sul feto. Il GCS dovrebbe essere prescritto durante la gravidanza solo per indicazioni assolute. Con la terapia a lungo termine durante la gravidanza non si può escludere la possibilità di una compromissione della crescita fetale. Se utilizzato alla fine della gravidanza, esiste il rischio di atrofia della corteccia surrenale nel feto, che potrebbe richiedere una terapia sostitutiva nel neonato.

Una piccola quantità di desametasone passa nel latte materno.

Se è necessario effettuare il trattamento con il farmaco durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto, poiché ciò potrebbe portare ad un ritardo nella crescita del bambino e ad una diminuzione della secrezione dei suoi corticosteroidi endogeni.

Il regime posologico è individuale e dipende dalle indicazioni, dalle condizioni del paziente e dalla sua risposta alla terapia.

Il farmaco viene somministrato per via endovenosa (IV) lentamente in un flusso o flebo (in condizioni acute e di emergenza); per via intramuscolare (i.m.); locale è anche possibile (in formazione patologica) e somministrazione subcongiuntivale, retrobulbare o parabulbare.

Per preparare una soluzione per infusione endovenosa, utilizzare una soluzione isotonica di cloruro di sodio o una soluzione di glucosio (destrosio) al 5%.

Il farmaco viene somministrato per via endovenosa e intramuscolare alla dose di 0,5-24 mg/giorno in 2 dosi (equivalenti a 1/3-1/2 dose orale) nel corso più breve possibile nel minimo dose efficace, il trattamento viene annullato gradualmente. Il trattamento a lungo termine deve essere effettuato con una dose non superiore a 0,5 mg/die. Non più di 2 ml di soluzione vengono iniettati per via intramuscolare nello stesso punto.

Sotto shock somministrato rigorosamente per via endovenosa come bolo alla dose di 2-6 mg/kg. Se necessario, dosi ripetute vengono somministrate ogni 2-6 ore o come infusione endovenosa a lungo termine alla dose di 3 mg/kg/die. Il trattamento con desametasone deve essere effettuato come parte di una terapia complessa per lo shock. L'uso di dosi farmacologiche è consentito solo quando pericoloso per la vita stati e, di norma, questa volta non supera le 48-72 ore.

Con edema cerebrale Viene somministrata una dose iniziale di 10 mg per via endovenosa, quindi 4 mg ogni 6 ore fino alla risoluzione dei sintomi (di solito entro 12-24 ore). Dopo 2-4 giorni la dose viene ridotta e l'uso del farmaco viene gradualmente interrotto nell'arco di 5-7 giorni. Pazienti con neoplasie maligne Potrebbe essere necessario un trattamento di mantenimento: 2 mg IM o IV 2-3 volte al giorno.

A edema acuto cervello, viene effettuata una terapia intensiva a breve termine: per gli adulti, la dose di carico è di 50 mg e.v., quindi nei giorni 1-3 vengono somministrati 8 mg ogni 2 ore, il 4° giorno - 4 mg ogni 2 ore, nei giorni 5-8 - di 4 mg ogni 4 ore, quindi la dose giornaliera viene ridotta di 4 mg/die fino alla completa interruzione. Per i bambini di peso superiore a 35 kg, la dose di carico è 25 mg EV, poi nei giorni 1-3 vengono somministrati 4 mg ogni 2 ore, nei giorni 4 - 4 mg ogni 4 ore, nei giorni 5-8 - 4 mg ogni 6 ore, quindi la dose giornaliera viene ridotta di 2 mg/die fino alla completa interruzione. Per i bambini di peso inferiore a 35 kg, la dose di carico è 20 mg EV, poi nei giorni 1-3, 4 mg ogni 3 ore, il 4° giorno - 4 mg ogni 6 ore, nei giorni 5-8 - 2 mg ogni 6 ore, quindi la dose giornaliera viene ridotta di 1 mg/die fino alla completa interruzione.

Per autolimitanti acuti reazioni allergiche o esacerbazione di malattie allergiche croniche combinare parenterale e somministrazione orale desametasone: giorno 1 - IV 4-8 mg, giorni 2-3 - per via orale 1 mg 2 volte al giorno, giorni 4-5 - per via orale 0,5 mg 2 volte al giorno, giorni 6-7 - per via orale 0,5 mg una volta. L'ottavo giorno viene valutata l'efficacia della terapia.

Per le emergenze utilizzato in dosi più elevate: la dose iniziale è di 4-20 mg, che viene ripetuta fino al effetto desiderato, la dose giornaliera totale raramente supera gli 80 mg. Dopo aver raggiunto l'effetto terapeutico, il farmaco viene somministrato in dosi di 2-4 mg secondo necessità, seguite da una graduale sospensione del farmaco. Per mantenere un effetto a lungo termine, il farmaco viene somministrato ogni 3-4 ore o come infusione a goccia a lungo termine. Dopo la coppettazione condizioni acute il paziente viene trasferito all'assunzione del farmaco per via orale.

Dosi del farmaco per i bambini (i.m.):

La dose del farmaco durante la terapia sostitutiva (per insufficienza surrenalica) è 0,0233 mg/kg di peso corporeo o 0,67 mg/m2 di superficie corporea, suddivisa in 3 dosi, ogni 3 giorni o 0,00776-0, 01165 mg/kg di peso corporeo o 0,233 -0,335 mg/m2 di superficie corporea al giorno.

L'uso a lungo termine di dosi elevate del farmaco richiede una riduzione graduale della dose per prevenire lo sviluppo di insufficienza surrenalica acuta.

L'incidenza e la gravità degli effetti collaterali dipendono dalla durata dell'uso e dalla dose utilizzata.

Patologie del sistema endocrino : diminuzione della tolleranza al glucosio, diabete mellito “steroideo” o manifestazione di diabete mellito latente, soppressione della funzione surrenale, sindrome di Itsenko-Cushing (viso a forma di luna, obesità di tipo ipofisario, irsutismo, aumento della pressione sanguigna, dismenorrea, amenorrea, miastenia grave, smagliature “steroidee”), ritardo dello sviluppo sessuale nei bambini.

Disordini gastrointestinali : nausea, vomito, pancreatite, ulcere gastriche e duodenali “steroidee”, esofagite erosiva, sanguinamento e perforazione del tratto gastrointestinale, aumento o diminuzione dell'appetito, flatulenza, singhiozzo, dolore addominale, sensazione di disagio regione epigastrica. In rari casi, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche e della fosfatasi alcalina.

Disturbi cardiaci : aritmie, bradicardia (fino all'arresto cardiaco), sviluppo (in pazienti predisposti) o aggravamento della gravità del CHF, alterazioni dell'elettrocardiogramma caratteristiche dell'ipokaliemia. Nei pazienti con infarto miocardico acuto e subacuto - la diffusione della necrosi, rallenta la formazione di tessuto cicatriziale, che può portare alla rottura del muscolo cardiaco.

Disturbi vascolari : aumento della pressione sanguigna, ipercoagulazione, trombosi, con somministrazione endovenosa: “vampate” di sangue al viso, vasculite, aumento della fragilità capillare.

Disordini mentali : delirio, disorientamento, euforia, allucinazioni, psicosi maniaco-depressiva, depressione, paranoia, nervosismo o ansia, insonnia, labilità emotiva, tendenze suicide.

Disturbi del sistema nervoso : aumento della pressione intracranica, capogiri, vertigini, pseudotumore cerebellare, mal di testa, convulsioni.

Disturbi visivi : perdita improvvisa visione (con somministrazione parenterale nella zona della testa, del collo, dei turbinati nasali, del cuoio capelluto, è possibile la deposizione di cristalli di farmaco nei vasi dell'occhio), cataratta sottocapsulare posteriore, aumento della pressione intraoculare con possibile danno al nervo ottico, tendenza allo sviluppo secondario infezioni batteriche, fungine o virali degli occhi, alterazioni trofiche della cornea, esoftalmo, chemosi, ptosi, midriasi, perforazione corneale, corioretinopatia sierosa centrale.

Disturbi metabolici e nutrizionali : aumento dell'escrezione di calcio, ipocalcemia, aumento di peso, bilancio azotato negativo (aumento della degradazione proteica), aumento della sudorazione, ipercolesterolemia, lipomatosi epidurale.

Causata dall'attività mineralcorticoide: ritenzione di liquidi e sodio (edema periferico), ipernatriemia, sindrome ipokaliemica (ipokaliemia, aritmia, mialgia o spasmo muscolare, debolezza e affaticamento insoliti).

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo : rallentamento dei processi di crescita e ossificazione nei bambini (chiusura prematura delle zone di crescita epifisaria), osteoporosi (molto raramente - fratture ossee patologiche, necrosi asettica della testa dell'omero e del femore), rottura dei tendini muscolari, miopatia “steroide”, diminuzione muscolare massa (atrofia).

Disturbi renali e tratto urinario : leucocituria.

Patologie della pelle e del tessuto sottocutaneo :ritardata guarigione delle ferite, petecchie, ecchimosi, assottigliamento della pelle, iper- o ipopigmentazione, acne “steroide”, smagliature “steroide”, tendenza a sviluppare piodermite e candidosi.

Disturbi del sistema immunitario : generalizzate (rash cutaneo, prurito cutaneo, shock anafilattico), reazioni allergiche locali.

Patologie generali e relative alla sede di somministrazione : sviluppo o esacerbazione di infezioni (la comparsa di questo effetto collaterale è facilitata dagli immunosoppressori e dalla vaccinazione usati congiuntamente), sindrome da astinenza.

Locale per somministrazione parenterale : bruciore, intorpidimento, dolore, parestesia e infezione nel sito di iniezione; raramente - necrosi dei tessuti circostanti, formazione di cicatrici nel sito di iniezione; atrofia della pelle e del tessuto sottocutaneo con iniezione intramuscolare (l'iniezione nel muscolo deltoide è particolarmente pericolosa).

Con somministrazione endovenosa: aritmie, “vampate” di sangue al viso, convulsioni.

Sintomi: aumento della pressione sanguigna, edema (periferico), ulcera peptica, iperglicemia, alterazione della coscienza.

Trattamento: sintomatico, non esiste un antidoto specifico.

Il desametasone è farmaceuticamente incompatibile con altri medicinali(LS) (può formare composti insolubili). Si consiglia di somministrarlo separatamente dagli altri farmaci (bolo ev, o tramite altro contagocce, come seconda soluzione). Quando si mescola una soluzione di desametasone con eparina, si forma un precipitato. aumenta la tossicità dei glicosidi cardiaci (a causa della conseguente ipokaliemia aumenta il rischio di sviluppare aritmie).

Accelera l'eliminazione dell'acido acetilsacilico, riduce il contenuto dei suoi metaboliti nel sangue (quando si interrompe la sospensione del desametasone, aumenta la concentrazione di salicilati nel sangue e aumenta il rischio di effetti collaterali).

Se utilizzato contemporaneamente a vaccini antivirali vivi e in concomitanza con altri tipi di immunizzazione, aumenta il rischio di attivazione virale e di sviluppo di infezioni.

Aumenta il metabolismo dell'isoniazide, della mexiletina (specialmente negli "acetilatori veloci"), che porta ad una diminuzione delle loro concentrazioni plasmatiche.

Aumenta il rischio di sviluppare effetti epatotossici del paracetamolo (induzione degli enzimi epatici e formazione di un metabolita tossico del paracetamolo).

Aumenta (con la terapia a lungo termine) il contenuto di acido folico.

L'ipokaliemia causata dal desametasone può aumentare la gravità e la durata del blocco muscolare dovuto ai miorilassanti.

A dosi elevate riduce l'effetto della somatropina.

Il desametasone riduce l'effetto dei farmaci ipoglicemizzanti; potenzia l'effetto anticoagulante dei derivati ​​cumarinici.

Riduce l'effetto della vitaminaDsull'assorbimento del calcio nel lume intestinale. e l'ormone paratiroideo prevengono lo sviluppo dell'osteopatia causata dal desametasone.

Riduce la concentrazione di praziquantel nel sangue.

La ciclosporina (inibisce il metabolismo) e (riduce la clearance) aumenta la tossicità.

I diuretici tiazidici, gli inibitori dell'anidrasi carbonica, altri corticosteroidi e l'amfotericina B aumentano il rischio di ipokaliemia, farmaci contenenti sodio - edema e aumento della pressione sanguigna.

I farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) e aumentano il rischio di sviluppare ulcerazione della mucosa gastrointestinale e sanguinamento, in combinazione con i FANS per il trattamento dell'artrite, è possibile ridurre la dose di GCS a causa della somma dell'effetto terapeutico.

Nei pazienti con diabete mellito Le concentrazioni di glucosio nel sangue devono essere monitorate e le dosi dei farmaci ipoglicemizzanti devono essere aggiustate se necessario.

Il desametasone può aumentare la sensibilità o mascherare i sintomi malattie infettive. La varicella, il morbillo e altre infezioni possono essere più gravi e persino fatali nei soggetti non immunizzati. L'immunosoppressione spesso si sviluppa quando uso a lungo termine desametasone, ma può verificarsi anche con il trattamento a breve termine.

Ai bambini che durante il periodo di trattamento sono stati in contatto con pazienti affetti da morbillo o varicella vengono prescritte immunoglobuline specifiche a scopo profilattico. Nei bambini, durante il trattamento a lungo termine con il farmaco, è necessario un attento monitoraggio delle dinamiche di crescita e sviluppo.

Quando si utilizza il desametasone, esiste il rischio di sviluppare gravi reazioni anafilattiche, bradicardia.

Durante la terapia farmacologica aumenta il rischio di attivazione della strongiloidosi.

La dose di desametasone deve essere temporaneamente aumentata quando situazioni stressanti durante la terapia ( chirurgia, traumi). Un aumento temporaneo della dose del farmaco in situazioni stressanti è necessario sia prima che dopo lo stress.

Durante la terapia farmacologica, attento monitoraggio delle condizioni dei pazienti con insufficienza cardiaca cronica, non controllata ipertensione arteriosa, infortuni e lesioni ulcerative cornea, glaucoma.

La miastenia grave può peggiorare.

L'assunzione del farmaco può mascherare i sintomi di “irritazione peritoneale” nei pazienti con perforazione dello stomaco o della parete intestinale.

Con l'uso del GCS sono possibili cambiamenti nella motilità e nel numero degli spermatozoi.

Durante il periodo di trattamento è necessario astenersi dalla guida di veicoli e da altri meccanismi che richiedono una maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Soluzione iniettabile, 4 mg/ml.

1,0 ml del farmaco in fiale di vetro scuro. 25 fiale in un reticolo di cartone a rete, 1 reticolo insieme alle istruzioni per l'uso in una scatola di cartone.

5 fiale in un vassoio di plastica, 5 pallet insieme alle istruzioni per l'uso in una scatola di cartone. Data aggiornamento informazioni:   22.04.2017 Istruzioni illustrate